阿斯利康4月14日宣布，国家药品监督管理局（NMPA）已正式批准靶向药物泰瑞沙（甲磺酸奥希替尼片,osimertinib）用于IB-IIIA期存在表皮生长因子受体（EGFR）外显子19缺失或外显子21（L858R）置换突变的非小细胞肺癌（NSCLC）患者的治疗，患者须既往接受过手术切除治疗，并由医生决定接受或不接受辅助化疗，这是奥西替尼在华获批的第三个适应症。

       奥希替尼是第三代EGFR突变阳性肺癌靶向药。第一代EGFR-TKI是以吉非替尼、埃克替尼和厄洛替尼为代表，第二代EGFR-TKI以阿法替尼、达克替尼为代表。第三代EGFR-TKI则以阿斯利康的奥希替尼为代表，分别于2015年和2017年在美国和中国获批上市，用于EGFRT790M突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者的治疗。

       临床发现，几乎所有患者在使用第一代或第二代EGFR-TKI治疗后最终都会产生耐药性，其中约50%患者的耐药是因为EGFRT790M基因突变引起。因此第三代EGFR-TKI应运而生，第三代EGFR-TKI不仅可以克服一、二代EGFRT790M基因突变产生的耐药性，而且对野生型EGFR的抑制较弱，患者耐受性良好。奥希替尼已取代第一代EGFR-TKI，被美国国立综合癌症网络（NCCN）指南在内的全球多个治疗指南列为EGFR敏感突变晚期非小细胞肺癌患者一线治疗的首选推荐。

       百亿市场，国内已上市3款

       豪森、艾力斯能撼动阿斯利康先发地位？

       据药智网数据，截至目前，国内已有三款第三代EGFR-TKI上市，分别是阿斯利康的奥希替尼（泰瑞沙）和豪森药业的阿美替尼（阿美乐）、以及3月份艾力斯刚刚获批上市的伏美替尼。

       值得提及的是奥希替尼与阿美替尼目前皆被纳入国家医保。其中豪森的阿美替尼于去年3月获批上市，年末医保谈判纳入医保，由原价9800/盒/55mg*20片，降价176元/55mg片降幅64.08%。阿斯利康奥希替尼作为国内最快的进口抗癌新药，2017年国内获批上市，2018年纳入国家医保，2020年医保谈判续约成功，医保支付价格为5580元/盒（原价位15300/盒），降价幅度达到63.5%。

       另据弗若斯特沙利文报告数据，2019年中国EGFR-TKI药物市场达77亿人民币，受到EGFR突变检测的方法不断完善，患者能更早、更准确地检测EGFR突变并接受EGFR-TKI治疗。预计中国EGFR-TKI药物市场将以32.4%的复合年增长率在2024年增至312亿人民币，并以11.6%的复合年增长率在2030年达到604亿人民币。

       现阿斯利康奥希替尼在华累积获批三个适应症，阿美替尼作为国产首 个获批又纳入医保的第三代EGFR抑制剂有望快速放量；另，后起之星艾力斯伏美替尼正追赶国内第三代EGFR抑制剂一线治疗。据阿斯利康发布2020年财报，2020年奥希替尼销售额高达43.28亿美元。100亿市场，阿美替尼与伏美替尼能否撼动奥希替尼先行优势？拭目以待

       黄金赛道竞争加剧，益方生物追赶上市

       多款第三代EGFR-TKI进入临床III期

       肺癌为全球发病率和致死率第一癌症，成为全世界人类健康威胁需要共同克服的恶性肿瘤。而EGFR作为肺癌发生的一大驱动基因，靶向药市场前景可期，靶向药研究也是突飞猛进。

       据药智数据查询，全球目前已获批上市的EGFR-TKIs共12个，按照上市时间顺序依次是吉非替尼、盐酸厄洛替尼、二甲苯磺酸拉帕替尼水合物、盐酸埃克替尼、马来酸阿法替尼、甲磺酸奥希替尼、奥莫替尼、马来酸来那替尼、马来酸吡咯替尼、达可替尼、甲磺酸阿美替尼、甲磺酸伏美替尼。

       第三EGFR抑制剂国产除已上市的阿美替尼、伏美替尼，目前还有13款国产三代EGFR-TKI药物处于临床阶段，分别针对非小细胞肺癌的一线、二线治疗。其中益方生物的贝福替尼二线治疗已于上月申报上市，一线治疗已进入临床III期，艾森医药的艾维替尼被寄予「首 个国产三代EGFR-TKI」头衔，但历经多次发补仍未上市，相继被豪森和艾力斯弯道超车，现其针对非小细胞肺癌的一线在Ⅲ期临床研究阶段。

       此外，倍而达的BPI-7711、奥赛康的ASK120067、艾森医药的艾维替尼、南京圣和的奥瑞替尼也已进入临床III期。若能成功上市，将进一步改变我国的第三代EGFR-TKI药物市场格局，扩大行业的市场规模。

       责任编辑：三七

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