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微波可促进阿德福韦中间体的合成

https://www.cphi.cn   2021-05-13 22:15 来源:CPhI制药在线

而阿西德韦中间体也具有很高的研究价值,但是阿德福韦中间体的合成时间较长,而采用微波的方式,则能够促进阿德福韦中间体的合成。

       阿德福韦是主要用来治疗乙肝的,这种药物针对于慢性乙肝有着非常好的治疗功效,日常服用的话,也极为的简单和方便,所以已经成为了在临床方面比较常用到的药物。而阿西德韦中间体也具有很高的研究价值,但是阿德福韦中间体的合成时间较长,而采用微波的方式,则能够促进阿德福韦中间体的合成。

微波可促进阿德福韦中间体的合成

       合成阿德福韦中间体的话,主要可以采用以廉价的次黄嘌呤为原料,需要经过氯代和烷基化,还有氨解这样三步反应,得到了合成阿德福韦酯的重要中间体9-(2-羟乙基)-腺嘌呤,一般来说总收率68%左右。而采用微波的方式,可以促进将反应时间从2h缩短到10min。可以说反应规模可以扩大到200g,且所有中间产物,还有目标产物的分离纯化,都是不需要柱层析,中间体和产物的结构经1HNMR和13CNMR确证,这样当时合成阿德福韦酯中间体的话,不仅仅具有原料廉价易得的优势,同时还有反应快和操作简便的特点。

       阿德福韦酯的重要中间体9-(2-羟乙基)-腺嘌呤,在使用了之后,对于我们的人免疫缺陷病毒,还有其他的逆转录病毒,有很好的广谱抗病毒活性,针对于慢性乙型肝炎病毒的治疗,效果也是非常不错的,具有很高的药用价值。

       通过上述的文章介绍,我们可以了解到,微波的方式的确可促进阿德福韦中间体的合成,可以让合成的时间大大的缩短,并且这种方式的操作也是极为简单的。

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