前言：根据药智药品注册与受理数据库，恒瑞医药于2021年6-7月内向CDE提交了HR011408注射液、SHR-1819注射液、SHR7280片、HR19024注射液、注射用SHR-A1912、SHR-1901注射液、HRS2300片、HRG2010胶囊等创新药的临床试验申请，本文就上述新药的作用机制与/或拟适应证等信息，检索、整理并分析了恒瑞医药有效或处于审查阶段的核心专利的技术类型，以期望能对恒瑞医药新药技术布局进行解析。

      笔者分析发现，恒瑞医药有效与处于审查阶段的核心专利（申请）主要覆盖了化学药品与生物制品，其中仍然以化学药品占大多数，特别是有效专利。而化学药品化合物专利涉及50余个生物靶点，其中多个靶点均暂无药品获批上市，体现出恒瑞医药强大的研发能力与良好的市场前景。

      01、小分子化合物专利

      指恒瑞医药申请，且分类号中包括“C07D”与“A61P”的专利或专利申请。

      1.1 Ⅺa因子抑制剂（共4件，其中，有效3件）

      根据各专利（申请）的A61P分类号（下同），Ⅺa因子抑制剂的用途包括：抗血栓形成剂等、局部缺血或动脉粥样硬化治疗药、心血管疾病治疗药、呼吸系统疾病治疗药。

      1.2 A2受体拮抗剂（共8件，其中，有效1件）

       A2受体拮抗剂的用途包括：抗肿瘤药、抗抑郁药、异常运动治疗药、中枢神经系统神经病变性疾病治疗药、肝 脏或胆囊疾病治疗药、滥用或依赖治疗药、皮肤疾病治疗药、安 眠 药 、神经系统疾病治疗药、抗帕金森药、肌肉或神经肌肉系统疾病治疗药、局部缺血或动脉粥样硬化治疗药、对白血病有特异性的抗肿瘤药、非中枢性止痛药、退热药或抗炎药。

       1.3 ATR激酶抑制剂（共2件，均在审中）

      ATR激酶抑制剂的用途包括：抗肿瘤药；对白血病有特异性的抗肿瘤药。

      1.4 ATX抑制剂（仅1件，在审中）

      用途包括：呼吸系统疾病治疗药；肾 脏疾病治疗药；皮肤疾病治疗药。

      1.5 BTK激酶抑制剂（仅1件，在审中）

      用途包括：抗肿瘤药；免疫调节剂。

      1.6 CDK4/6抑制剂（仅1件，有效）

       用途包括：抗病 毒 药；神经系统疾病治疗药；抗肿瘤药。

       1.7 CETP抑制剂（共2件，均有效）

       用途包括：滥用或依赖治疗药；局部缺血或动脉粥样硬化治疗药、抗高血脂药。

       1.8 COX-2选择性抑制剂（仅1件，在审中）

       用途包括：滥用或依赖治疗药；非中枢性止痛药、退热药或抗炎药。

       1.9 DPP4抑制剂（共4件，均有效）

       用途包括：滥用或依赖治疗药、抗高血糖药、食欲抑制剂、胰 腺激素内分泌系统疾病治疗药。

       1.10 EZH2抑制剂（仅1件，有效）

       用途包括：滥用或依赖治疗药；抗肿瘤药。

       1.11 GnRH受体拮抗剂（仅1件，有效）

       用途包括：滥用或依赖治疗药；抗肿瘤药；生殖或性功能障碍治疗药；前列腺疾病治疗药；抗痤疮药；中枢神经系统神经病变性疾病治疗药；消化道或消化系统疾病治疗药；脱发治疗药；女用避孕药；性腺功能不全治疗药；下丘脑激素拮抗剂；性激素。

       1.12 GPR119激动剂（共2件，均有效）

       用途包括：滥用或依赖治疗药；滥用或依赖治疗药；抗高血糖药；代谢疾病治疗药。

       1.13 GPR40激动剂（共3件，均有效）

       用途包括：滥用或依赖治疗药；代谢疾病治疗药；抗高血糖药。

       1.14 Hh信号通路抑制剂

       1.15 HIF_x001e_1α抑制剂（仅1件，有效）

       用途包括：滥用或依赖治疗药；抗肿瘤药；转移特异性抗肿瘤药。

       1.16 IDO抑制剂（共6件，其中，有效4件）

       用途包括：滥用或依赖治疗药、抗肿瘤药、中枢神经系统神经病变性疾病治疗药、免疫调节剂、抗抑郁药、抗焦虑药、白内障治疗药、抗HIV药、对白血病有特异性的抗肿瘤药、骨骼疾病治疗药、免疫抑制剂、抗菌药、异常运动治疗药、抗帕金森药、抗**病药、眼科用药、免疫或过敏性疾病治疗药。

       1.17 JAK激酶抑制剂（仅1件，有效）

       用途包括：滥用或依赖治疗药；免疫抑制剂；免疫或过敏性疾病治疗药；皮肤疾病治疗药；抗过敏药；抗病 毒 药；抗高血糖药；中枢神经系统神经病变性疾病治疗药；眼科用药；血液或细胞外液疾病治疗药；抗肿瘤药；神经系统疾病治疗药；关节病治疗药；非中枢性止痛药、退热药或抗炎药；牛皮癣治疗药；消化道或消化系统疾病治疗药；甲状腺素类内分泌系统疾病治疗药；止喘药；鼻用药；抗DNA病 毒 药；抗RNA病 毒 药；抗疱疹病 毒 药；对白血病有特异性的抗肿瘤药。

       1.18 KOR激动剂（共2件，其中，有效1件）

       用途包括：滥用或依赖治疗药；中枢作用的止痛药；非中枢性止痛药、退热药或抗炎药。

       1.19 MCL-1抑制剂（共4件，均在审中）

       用途包括：滥用或依赖治疗药；抗肿瘤药；对白血病有特异性的抗肿瘤药；免疫调节剂。

       1.20 MEK抑制剂（共2件，均有效）

       用途包括：滥用或依赖治疗药；抗肿瘤药；非中枢性止痛药、退热药或抗炎药；免疫调节剂；心血管疾病治疗药。

       1.21 MOR激动剂（共2件，均有效）

       用途包括：滥用或依赖治疗药；非中枢性止痛药、退热药或抗炎药；免疫或过敏性疾病治疗药；消化道或消化系统疾病治疗药；神经系统疾病治疗药；抗**病药；泌尿系统疾病治疗药；心血管疾病治疗药；呼吸系统疾病治疗药。

       1.22 mPGES1抑制剂（仅1件，有效）

       用途包括：滥用或依赖治疗药；滥用或依赖治疗药；非中枢性止痛药、退热药或抗炎药；关节病治疗药；抗高血糖药；神经系统疾病治疗药。

       1.23 mTOR和/或PI3K激酶抑制剂（2件，均有效）

       用途包括：滥用或依赖治疗药；滥用或依赖治疗药；抗肿瘤药；对白血病有特异性的抗肿瘤药。

       1.24 NaV抑制剂（共4件，均在审中）

       用途包括：滥用或依赖治疗药；中枢作用的止痛药；非中枢性止痛药、退热药或抗炎药；抗心律失常药；局部缺血或动脉粥样硬化治疗药；泌尿系统疾病治疗药；抗肿瘤药；神经系统疾病治疗药；肌肉或神经肌肉系统疾病治疗药。

       1.25 NHE3抑制剂（仅1件，在审中）

       用途包括：滥用或依赖治疗药；非中枢性止痛药、退热药或抗炎药；抗高血压药；消化道或消化系统疾病治疗药；肾 脏疾病治疗药；泻药；局部缺血或动脉粥样硬化治疗药；抗帕金森药；心 脏 收 缩兴奋剂；神经系统疾病治疗药；抗抑郁药；甲状腺素类内分泌系统疾病治疗药。

       1.26 Npt2b抑制剂（共2件，均有效）

       用途包括：滥用或依赖治疗药；肾 脏疾病治疗药；心血管疾病治疗药；甲状腺激素拮抗剂；用于电解质体内平衡的药物；血液或细胞外液疾病治疗药。

       1.27 Nrf2Keap1ARE信号通路激动剂（仅1件，有效）

       用途包括：滥用或依赖治疗药；滥用或依赖治疗药；非中枢性止痛药、退热药或抗炎药；抗肿瘤药。

       1.28 P2Y12受体拮抗剂（仅1件，有效）

       用途包括：滥用或依赖治疗药；局部缺血或动脉粥样硬化治疗药；抗血栓形成剂等；心血管疾病治疗药。

       1.29 PAR-4拮抗剂（共3件，均在审中）

       用途包括：滥用或依赖治疗药；滥用或依赖治疗药；抗血栓形成剂等；抗出血药；针对多种症状的血管舒张药；局部缺血或动脉粥样硬化治疗药；心血管疾病治疗药。

       1.30 PARP抑制剂（仅1件，有效）

       用途包括：滥用或依赖治疗药；抗肿瘤药。

       1.31 PDE4抑制剂（仅1件，在审中）

       用途包括：滥用或依赖治疗药；抗高血糖药；非中枢性止痛药、退热药或抗炎药；止喘药；肾 脏疾病治疗药；抗痛风药。

       1.32 PI3K抑制剂（共3件，均有效）

       用途包括：滥用或依赖治疗药；滥用或依赖治疗药；抗肿瘤药；抗感染药；非中枢性止痛药、退热药或抗炎药；免疫或过敏性疾病治疗药。

       1.33 ROMK抑制剂（共2件，均有效）

       用途包括：滥用或依赖治疗药；滥用或依赖治疗药；抗高血压药；心 脏 收 缩兴奋剂；肝 脏或胆囊疾病治疗药；肾 脏疾病治疗药；局部缺血或动脉粥样硬化治疗药；呼吸系统疾病治疗药；尿石病治疗药。

       1.34 ROR激动剂（共5件，其中，有效4件）

       用途包括：滥用或依赖治疗药；免疫或过敏性疾病治疗药；抗肿瘤药；非中枢性止痛药、退热药或抗炎药。

       1.35 SGLT抑制剂（共2件，均有效）

       用途包括：抗高血糖药；眼科用药；神经系统疾病治疗药；肾 脏疾病治疗药；抗高血脂药；食欲抑制剂；局部缺血或动脉粥样硬化治疗药；抗高血压药。

       1.36 SYK激酶抑制剂（仅1件，有效）

       用途包括：皮肤疾病治疗药；关节病治疗药；肌肉或神经肌肉系统疾病治疗药；非中枢性止痛药、退热药或抗炎药；抗肿瘤药；免疫调节剂；抗过敏药。

       1.37 TGF-β抑制剂（共3件，其中，有效2件）

       用途包括：肾 脏疾病治疗药；抗高血糖药；抗HIV药；肝 脏或胆囊疾病治疗药；呼吸系统疾病治疗药；抗高血压药；抗青光眼或缩瞳药；抗肿瘤药；对白血病有特异性的抗肿瘤药。

       1.38 TLR7/8激动剂（共12件，其中，有效4件）

       用途包括：抗病毒 药；抗RNA病 毒 药；抗HIV药；抗DNA病 毒 药；抗流感病毒或鼻病 毒 药；抗肿瘤药；呼吸系统疾病治疗药；止喘药；消化道或消化系统疾病治疗药；肝 脏或胆囊疾病治疗药。

       1.39 TPO模拟物（共3件，均有效）

       用途包括：血液或细胞外液疾病治疗药；抗出血药。

       1.40 URAT1抑制剂（仅1件，有效）

       1.41 Xa因子抑制剂（仅1件，有效）

       用途包括：抗血栓形成剂等。

       1.42 催产素拮抗剂（共5件，其中有效3件）

       用途包括：性功能低下治疗药；生殖或性功能障碍治疗药；抗流产药；前列腺疾病治疗药；心 脏 收 缩兴奋剂；抗高血压药；肝 脏或胆囊疾病治疗药；肾 脏疾病治疗药；眼科用药；中枢神经系统神经病变性疾病治疗药；神经系统疾病治疗药。

       1.43 蛋白激酶抑制剂（共4件，均有效）

       用途包括：抗肿瘤药；对白血病有特异性的抗肿瘤药；抗高血糖药；免疫或过敏性疾病治疗药；牛皮癣治疗药；关节病治疗药；心血管疾病治疗药；非中枢性止痛药、退热药或抗炎药。

       1.44 选择性去5-羟色胺重摄取抑制剂等（仅1件）

       用途包括：抗抑郁药；抗癫痫药；中枢神经系统神经病变性疾病治疗药；抗帕金森药；外周神经病变治疗药；神经系统疾病治疗药；局部缺血或动脉粥样硬化治疗药；心血管疾病治疗药；抗**病药；抗青光眼或缩瞳药。

       1.45 凝血酶受体拮抗剂（仅1件，有效）

       用途包括：心血管疾病治疗药；呼吸系统疾病治疗药；抗肿瘤药。

       1.46 脯氨酰羟化酶抑制剂（仅1件，有效）

       用途包括：抗贫血药。

       1.47 肾素调节剂（仅1件，有效）

       用途包括：抗高血压药；局部缺血或动脉粥样硬化治疗药；心 脏 收 缩兴奋剂；心血管疾病治疗药；抗高血糖药；眼科用药；肝 脏或胆囊疾病治疗药；肾 脏疾病治疗药；抗焦虑药；中枢神经系统神经病变性疾病治疗药；神经系统疾病治疗药。

       1.48 胃酸分泌抑制剂和钾离子竞争性酸阻滞剂（仅1件，有效）

       用途包括：溃疡、胃炎或回流性食管炎治疗药。

       1.49 雄激素受体抑制剂（共8件，其中，有效4件）

       用途包括：抗肿瘤药、抗雄激素药、神经系统疾病治疗药、心血管疾病治疗药、血液或细胞外液疾病治疗药、生殖或性功能障碍治疗药、非中枢性止痛药、退热药或抗炎药、免疫调节剂、对白血病有特异性的抗肿瘤药、抗偏头痛药、酒精滥用治疗药、局部缺血或动脉粥样硬化治疗药、抗高血压药、肝 脏或胆囊疾病治疗药、食欲抑制剂、关节病治疗药、骨质疏松症治疗药、抗帕金森药、免疫或过敏性疾病治疗药、抗感染药、代谢疾病治疗药、抗血栓形成剂等、抗DNA病 毒 药、尿液或泌尿系统疾病治疗药、中枢神经系统神经病变性疾病治疗药、抗**病药、抗抑郁药、滥用或依赖治疗药。

       1.50 衣壳蛋白抑制剂（1件，在审中）

       CN201880004423.720180726哌嗪并杂芳基审中

       用途包括：肝 脏或胆囊疾病治疗药；抗流感病毒或鼻病 毒 药；抗HIV药；抗DNA病 毒 药；抗疱疹病 毒 药。

       02、生物制品专利（共80件，其中，有效17件）

       03、总结

       本文分析发现，恒瑞医药有效与处于审查阶段的核心专利（申请）主要覆盖了化学药品与生物制品，其中仍然以化学药品占大多数，特别是有效专利。而化学药品化合物专利涉及50余个生物靶点，其中多个靶点均暂无药品获批上市，体现出恒瑞医药强大的研发能力与良好的市场前景。

       责任编辑：听白