辉瑞口服JAK抑制剂Xeljanz在欧盟获两项新适应症

https://www.cphi.cn 2021-08-23 14:37 来源：新浪医药新闻作者：李汤姆

日前，欧盟委员会（EC）宣布批准辉瑞JAK抑制剂口服药Xeljanz（tofacitinib）用于治疗两岁及两岁以上、先用使用过抗风湿药物（DMARDs）后治疗反应不佳的活动性多关节幼年特发性关节炎（JIA）和幼年型银屑病关节炎（PsA）患者。

此次欧盟共批准了辉瑞Xeljanz的两种配方，包括一种片剂和一种新的口服溶液（基于患者体重确定使用剂量）。做为第一种在欧洲获批用于治疗多关节型幼年特发性关节炎和幼年型银屑病关节炎的Janus激酶（JAK）抑制剂，辉瑞Xeljanz此前已在四个适应症中获得了欧盟的批准。此外，欧盟委员会还批准了11mg剂量的Xeljanz缓释片剂，每日一次口服用于治疗对甲氨蝶呤或其他DMARD疗效反应不足或不耐受的活动性银屑病关节炎成年患者。这种每日一次的治疗方法可以做为此前每日两次口服5mg剂量Xeljanz治疗银屑病关节炎的替代方案。

Xeljanz的活性药物成分为tofacitinib（托法替尼），这是一种口服JAK抑制剂，可选择性抑制JAK激酶，阻断JAK/STAT通路，该信号通路是近年来发现的一条由细胞因子刺激的信号转导通路，参与细胞的增殖、分化、凋亡以及免疫调节等许多重要的生物学过程。

2020年9月，美国FDA批准辉瑞Xeljanz用于治疗活动性多关节病程的青少年特发性关节炎（pcJIA）2岁及以上儿童和青少年患者。此次批准主要是基于一项3期研究A3921104的试验数据。结果显示，Xeljanz试验达到了主要终点，接受Xeljanz治疗的患者病情改善超过30%，在44周时，接受Xeljanz治疗患者的疾病发作率为31%，显著低于安慰剂组（55%）。试验中，Xeljanz组患者的药物不良反应类型与其他组的不良反应类型一致。常见不良反应包括腹泻、头痛和高血压；严重的不良反应包括感染、癌症和肺栓塞。

值得注意的是，Xeljanz于2017年3月获批在中国内地上市，用于对MTX治疗缓解不足或不能耐受的中度至重度活动性RA成人患者的治疗。此次批准，使Xeljanz成为了中国市场治疗类风湿性关节炎（RA）的首个JAK抑制剂。

虽然此次该药物再次获得欧盟批准，但包括辉瑞Xeljanz在内的JAK抑制剂潜在的安全问题一直是各国关注的重点。此前，欧洲药品管理局药物安全风险评估委员会也发布安全警告，对辉瑞口服JAK抑制剂Xeljanz进行处方限制，对于存在肺部血栓高风险的患者，医生不得开出每日2次10mg用药处方。美国FDA也发布过关于该药物导致血栓风险的警告。

参考来源：Xeljanz® （tofacitinib citrate） Receives Marketing Authorization in the European Union for the Treatment of Active Polyarticular Juvenile Idiopathic Arthritis and Juvenile Psoriatic Arthritis

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