ADC药物研发与PK研究的“拉力赛”，尽在这场药代动力“盛宴”

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来源：CPhI世界制药原料中国展

2021-09-15

抗体药物偶联物（antibody-drug conjugate, ADC）采用特定的连接子将抗体和小分子细胞毒药物连接起来，其中抗体分子的主要功能为发挥靶向投递作用。

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抗体药物偶联物（antibody-drug conjugate, ADC）采用特定的连接子将抗体和小分子细胞毒药物连接起来，其中抗体分子的主要功能为发挥靶向投递作用。

因临床疗效显著且可大幅度降低药物**，小分子药物备受追捧。伴随抗体技术和蛋白质重组工程的不断进步，越来越多的ADC药物进入临床试验甚至上市。

ADC在体内的“工作流程”

循环，ADC药物主要采用静脉给药，首先进入血液系统。

结合抗原，抗体识别特异性的抗原位点，该过程将决定靶向投递的特异性。

内化，抗体与细胞膜上受体结合后被吞入细胞。

药物释放，连接子在细胞内溶酶体中裂解，释放出小分子细胞毒药物。

发挥药物作用，小分子细胞毒药物发挥作用，杀伤肿瘤细胞。

赛道布局与靶点创新

据不完全统计，目前全球共有156款ADC药物处于临床研发阶段，适应症主要集中在肿瘤领域，其中以实体瘤最为热门。由于我国ADC药物研发起步相对较晚，管线布局尚未形成明显竞争格局，多数药物仍然处于临床I期和临床前阶段。

ADC研发管线布局情况

随着抗体筛选技术和基因工程技术的进步，ADC药物的特异性和稳定性增强，适应症也将逐渐从肿瘤治疗延伸至其他疾病领域。目前在感染、自免疫以及代谢类疾病等方向也有初步研究。

ADC药物在兼具高度靶向性和高细胞**优势的同时，凭借其结构的多样性和复杂性，以及在循环系统中释放的小分子毒素含量较低等的特殊性，给其药代动力学研究带来了诸多挑战。

药物动力学（PK）研究：ADC药物研发的“护航人”

通常来讲，ADC药物的PK研究主要内容包括：ADC药物的稳定性、血药浓度－时间曲线、分布、代谢及排泄过程等。常用于表征ADC药物PK特征的分析物主要包括结合型抗体(至少偶联一个小分子毒素的抗体)、总抗体(偶联和未偶联小分子毒素的抗体)、结合型效应分子、游离小分子毒素及其类似物。

PK/PD建模可定量反映药物剂量和药理之间的作用联系，是新药研发的重要环节，为新药研发的成功“保驾护航”。ADC药物研发中的PK/PD分析也有其自身的特点和挑战，如ADC药物可能会同时存在多种药理作用机制，体内代谢会产生多种具有不同的药理/**作用的活性分析物等，在进行PK/PD研究时应对其进行充分评估。

一场汇聚“思享者”的药代动力“盛宴”已经就绪

一场以探索ADC药物为代表的新药PK研究进展及其适用领域多样性为主题的“药物代谢动力学创新技术交流会”即将于2021 CPhI & PMEC China展会同期（12月16-18日）在上海举办。届时，来自乐普生物(W1E22)、齐鲁制药(W1D02)、海正药业(E1P16)、上海医药(W1B22)、浙江医药(E1K12)等多家ADC管线布局先锋展商也将参与其中，与您共同解锁更多药代动力学原理及生物分析方法，为临床用药提供关键要素参考。

交流会

会议预计汇集100余位来自制药、制剂、生物技术、毒理研究、IND, NDA, ANDA,新药研发、临床药学和临床药理学等相关领域的研发人员，围绕ADC新药研发及其药代PK研究、创新药物的体外药物相互作用研究、生物分析新技术在药物DMPK研究中的应用以及新药药代动力学技术要求相关法规等方面进行深入探讨，为医药“思享者”构建新平台，传递新思想，激发新活力。

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