https://www.cphi.cn 2021-12-30 12:53 来源：药智网 作者：森林
药智数据显示，百济神州的BGB-16673薄膜包衣片已在国内获批临床。公开资料显示，BGB-16673是一款靶向BTK的蛋白降解剂，这是国内第二款申报临床的BTK-PROTAC，也是百济神州首 个基于其蛋白降解CDAC技术平台开发且进入临床阶段的在研产品。
临床前模型显示，BGB-16673能克服C481S耐药，有望突破患者对泽布替尼和其他BTK抑制剂耐药性的问题。同时，该产品具有良好的药理学特性、生物利用度，以及高选择性、有效性和较长的半衰期。在动物实验中，BGB-16673耐受性良好。目前BGB-16673正在澳大利亚开展针对B细胞恶性肿瘤患者的1期、开放标签、剂量递增和扩展研究。
根据公开资料，基于蛋白降解技术，百济神州开发了一种名为CDAC的平台技术，能够靶向难以成药的靶点或突变蛋白。百济神州基于PROTAC研发了多个新药，除BTK外，还有靶向酪氨酸激酶、细胞周期、细胞凋亡、TLR、细胞因子、表观遗传等多个通路的PROTAC新药。
靶向蛋白水解的嵌合体（Proteolysis targeting chimera，PROTAC）是基于泛素-蛋白酶解系统而发展的一种通过小分子化合物来诱导实现靶蛋白降解的技术。到目前为止，蛋白降解剂的研究主要集中在肿瘤领域，且在神经退行性疾病、炎症/免疫学领域也有所突破。目前PROTAC最受关注的三驾马车Arvinas、C4 Therapeutics、和Kymera Therapeutics。
除了百济神州，国内还有多家企业布局PROTAC技术，包括海思科、凌科药业、分迪科技、美志医药、恒瑞医药、开拓药业、药明生物，康龙化成，药石科技，成都先导，美迪西等。
其中，海思科的BTK-PROTAC新药HSK29116已经于今年4月率先获批临床，用于复发/难治 B 细胞淋巴瘤。这是全球首 个获批临床的BTK-PROTAC。
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