3-氨基苯硼酸一水合物是如何合成的

https://www.cphi.cn 2022-07-01 10:14 来源：CPhI制药在线

3-氨基苯硼酸一水合物在医学的应用方面，十分的广泛也有着重要的作用，通常被称之为是间氨基苯硼酸。这是因为这种化学物质的应用较多，所以说在医学方面，也要注意了解该物质的合成方式，这样在使用的时候才能避免被动，那么3-氨基苯硼酸一水合物是怎样合成的呢？

3-氨基苯硼酸一水合物是如何合成的

1、需要采用3-氨基溴苯，针对甲苯磺酸存在下和二苯甲酮反应，之后采用丁基锂和硼酸三异丙酯反应，再处理后得到3-氨基苯硼酸。这种方法在百公斤规模原料上，进行了放大，放大的时候采用二苯甲酮，首先可以转变成二苯甲基缩二甲酮，然后与3-溴苯胺进行缩合，最终得到二苯甲酮保护3-溴苯胺，在超低温下与硼酸三异丙酯在丁基锂下一锅法反应，处理后就可以得到3-氨基苯硼酸，两步收率57%。这种工艺是相对稳定可靠的生产方式，但反应上涉及超低温，对反应设备有一定限制。

2、可以采用苯硼酸，以后在尿素存在下跟发烟硝酸反应，可以生成3-硝基苯硼酸，以后采用氢氧化铁和氢氧化钡（也有文献采用铁粉或铂碳）还原得到3-氨基苯硼酸。这种方法在重复放大至百克以上规模时，硝化反应时产品就会不可避免地出现碳化，可以得到黑褐色3-硝基苯硼酸，纯化时颜色依然不能有效去掉，所以收率不足文献收率一半，反应方面也是重现性较差。

3-氨基苯硼酸一水合物是怎样合成的呢？在上述的文章中，就是针对于这一问题的详细介绍，大家不妨参考一下，不同的合成方式，具体的优点和缺点都是不一样的，要注意选择合适的。

化学物质合成方式 3-氨基苯硼酸一水合物