箕星药业（下文简称“箕星”）今日宣布其在中国开展的OC-01（酒石酸伐尼克兰）鼻喷雾剂3期临床研究已完成首例患者入组。首例患者于同日分别在首都医科大学附属北京同仁医院和潍坊眼科医院完成入组。该研究目前在全国20家临床研究中心开展，旨在评估OC-01鼻喷雾剂治疗患者干眼症状和体征的有效性和安全性，为产品在中国的上市申请提供依据。

       OC-01鼻喷雾剂（在美国获批的商品名为TYRVAYA®）由Oyster Point Pharma开发，是一种高选择性的乙酰胆碱能受体激动剂，作为不含防腐剂的多剂量包装鼻喷雾剂，用于治疗干眼的症状和体征。OC-01鼻喷雾剂通过激活三叉神经副交感神经通路，增加基础泪液分泌以治疗干眼。2021年8月，箕星和Oyster Point Pharma达成独家许可及合作协议，在大中华区开发和商业化OC-01鼻喷雾剂。2021年10月，美国食品药品监督管理局（FDA）批准OC-01鼻喷雾剂用于治疗干眼的症状和体征，这是FDA批准的第一个和唯一一个治疗干眼症状和体征的鼻喷雾剂药物。

       “干眼患者人数众多且患病率正在逐年增加，目前的药物治疗主要针对干眼发病中的单一靶点，很难达到根治这一疾病。”OC-01鼻喷雾剂中国3期临床研究首席研究者、首都医科大学附属北京同仁医院角膜病专科主任、眼科研究所副所长接英教授表示，“OC-01通过鼻喷雾剂型给药促进天然泪液分泌的创新疗法具有改变传统干眼药物治疗模式的潜力。我们希望这一药物未来能够为中国干眼患者带来更好的治疗选择。”

       “我们非常自豪能够和全国20家卓越的临床研究中心合作，在中国开展OC-01鼻喷雾剂3期临床研究。这一合作将继续推动干眼治疗范式的转变。这也是全球第二个经鼻激活副交感神经通路治疗干眼的大型3期临床研究，首 个研究已在美国顺利完成并使该产品成功获得FDA批准。”箕星眼科首席医学官李治平博士说，“眼科是箕星的重要业务领域之一，我们已经建立了覆盖临床前到临床后期研究的突破性眼科技术与产品管线，并致力于和医学界紧密合作，让创新理念与产品早日造福中国及全球眼疾患者。”

       箕星此次在中国开展的临床研究是一项用于评价OC-01鼻喷雾剂治疗成人患者干眼症状和体征的有效性和安全性的多中心、随机、对照、双盲、3期临床试验。经医生诊断为干眼，且符合研究中其他入排标准的18岁及以上受试者，将随机接受不含防腐剂的OC-01鼻喷雾剂或安慰剂鼻喷雾剂给药。泪液分泌试验为主要有效性终点，其它有效性指标还包括评估眼干燥评分和角膜荧光素染色。

       关于干眼

       干眼是一种慢性渐进性疾病，中国约有超过2亿人患有干眼，其患病率正在逐年增加，并显著影响患者的生活质量。干眼可能导致持续的刺痛、搔痒、烧灼感、对光敏感、视力模糊和眼疲劳。干眼是一种由多种因素导致的眼表疾病，以泪膜受损为特征。人类泪膜是由1,500多种不同蛋白质、水分和脂类组成的复杂混合物，其中包括生长因子和抗体，以及多种脂质和粘蛋白。健康的泪膜可以保护和润滑眼睛、冲走异物，而且含有可减少感染风险的生长因子和抗菌成分，能创造一个光滑的表面以改善屈光力，令视力清晰。

       由于患病率较高且疾病负担显著，干眼治疗仍存在大量未被满足的临床需求。例如，当前常用治疗仅针对炎症等干眼病理生理中的单个环节，而不是通过天然方式重建健康泪膜。

       关于OC-01（酒石酸伐尼克兰）鼻喷雾剂

       OC-01（酒石酸伐尼克兰）鼻喷雾剂是一种高选择性的胆碱能受体激动剂，经美国FDA批准作为多剂量包装且不含防腐剂的鼻喷雾剂，治疗干眼的症状和体征。副交感神经系统支配身体的“休息和消化”系统，该系统通过分布在鼻腔内的三叉神经控制泪膜自稳态。OC-01鼻喷雾剂中的伐尼克兰，通过结合烟碱型乙酰胆碱（nACh）受体而发挥作用。当受体活化后，三叉神经副交感神经通路被激活，导致基础泪液分泌增加，从而达到治疗干眼的目的。伐尼克兰以其高亲和力和高选择性，与人α3β4、α4β2、α3α5β4、α4α6β2和α7神经元烟碱型乙酰胆碱受体结合。目前尚不清楚确切的作用机制。