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磷酸奥司他韦中间体怎样合成

https://www.cphi.cn   2022-10-20 17:07 来源:CPHI制药在线

磷酸奥司他韦中间体属于一种药物的原材料,所以可能多数人对于这种药物的了解是不多的,但如果涉及到这种药物的应用,还是建议详细的去了解一下比较好,那么磷酸奥司他韦中间体怎样合成的呢?

       磷酸奥司他韦中间体属于一种药物的原材料,所以可能多数人对于这种药物的了解是不多的,但如果涉及到这种药物的应用,还是建议详细的去了解一下比较好,那么磷酸奥司他韦中间体怎样合成的呢?

磷酸奥司他韦中间体怎样合成

       一种磷酸奥司他韦关键中间体盐酸盐的制备方法,包括如下步骤:

       s1,在反应瓶中加入甲苯和无水氯化镁,还有叔丁胺搅拌混合,之后将环氧化物溶于甲苯后,再滴入反应瓶中,需要在48-52℃下反应6-10h,在反应结束后,要向反应瓶中继续滴入叔丁胺,然后保温反应10-14h,之后冷却至16-20℃,调节ph至7.5-7.8,最后处理得中间产物a;

       s2,向中间产物a中需要加入甲苯搅拌混合,然后在1-5℃下滴加甲烷 磺酰 氯,之后在8-10℃下反应0.8-1.2h,在反应结束后,需要降温至-8-0℃,然后滴加三乙胺,再保温搅拌,然后在68-72℃下反应2.8-3.2h,之后降温至10-15℃,调节ph至9.5-9.8,最后处理得中间产物b;

       s3,需要向中间产物b中加入二烯丙基胺还有苯磺酸,然后在112-115℃下反应5-6h,在反应结束后降温至8-15℃,调节ph至9.2-9.6,然后需要加入甲苯,最后处理得中间产物c;

       s4,需要向中间产物c中,加入醋酸 酐还有无水醋酸钠,然后在110-114℃反应3.8-4.2h,之后降温至3-8℃,再加入水混合,需要调节ph至9.2-9.8,再加入庚烷,最后处理得中间产物d;

       s5,向中间产物d中,需要加入无水乙醇搅拌混合,然后制得中间产物d乙醇溶液;之后另取反应瓶,再加入无水乙醇盐酸溶液和无水乙醇,需要在-5~5℃下,然后滴加中间产物d乙醇溶液,析晶,抽滤,洗涤滤饼,打浆,抽滤,真空干燥,即得;

       在以上的文章中,就是关于磷酸奥司他韦中间体怎样合成?这个问题的介绍了,大家可以参考一下,也希望能够带来一些帮助。

       

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