D-色氨酸甲酯盐酸盐的制备和应用

https://www.cphi.cn 2022-10-24 13:48 来源：CPHI制药在线

D-色氨酸甲酯盐酸盐实际上是他达那非中间体。他达那非也称为（6R-12AR）-6-(1,3-苯并二恶茂-5-基)-2-甲基-2，3，6，7，12、12A，这是一种口服的PDES抑制剂，用于勃起功能障碍，他达那非于2003年12月在美国上市，为一天口服一次剂型，在美国和欧洲还被批准用于良性前列腺增生和肺动脉高压。

D-色氨酸甲酯盐酸盐实际上是他达那非中间体。他达那非也称为（6R-12AR）-6-(1,3-苯并二恶茂-5-基)-2-甲基-2，3，6，7，12、12A，这是一种口服的PDES抑制剂，用于勃起功能障碍，他达那非于2003年12月在美国上市，为一天口服一次剂型，在美国和欧洲还被批准用于良性前列腺增生和肺动脉高压。

D-色氨酸甲酯盐酸盐的制备和应用

D-色氨酸甲酯盐酸盐的制备方法如下：首先将本品加入到甲苯和甲醇的混合溶液当中搅拌均匀，在0摄氏度下缓慢滴加氯化亚砏，滴加完毕后，升温至75-80摄氏度，回流反应4小时后，反应结束，将反应液冷却至零摄氏度下搅拌2小时，析出固体、过滤，滤饼用甲苯洗涤，在50摄氏度下真空干燥6H，得到本品俄日白色粉末固体，收率95%，HPLC纯度99%。

D-色氨酸甲酯盐酸盐制备他达那非的步骤是：D色氨酸甲酯盐酸盐、异丙醇20毫升、乙晴1000ML，胡椒醛混合搅拌回流11-13小时，冷却至室温，过滤，异丙醇洗净，干燥地3144克化合物IV。

D-色氨酸甲酯盐酸盐的应用十分的广泛，比如食品饮料方面用作防腐剂、风味调味料及氨基酸低度酒等，医药方面用于合成氨基酸输液；用作食品添加剂、饲料、医药中间体；用作增味剂，能增加化学调味品的调味效果，还可做酸味矫正剂，改善有机酸的酸味；它还用于生化研究，医药上用作氨基酸类营养药等。

制备方法 D-色氨酸甲酯盐酸盐他达那非中间体