https://www.cphi.cn 2022-11-03 17:40 来源:CPHI制药在线
羟乙基-5-巯基-四氮唑是合成氟氧头孢的重要中间体,氟氧头孢是一种新型的光谱氧头孢烯类抗生素,对革兰阴性菌灯需氧和厌氧菌具有较强的抗菌活性,对革兰阳性菌如金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌等也有较强的抗菌活性。临床上已用于呼吸道感染、尿路感染、妇科感染及外壳感染等的治疗。
羟乙基-5-巯基-四氮唑是氟氧头孢位于C-3位上的侧链,对氟氧头孢的抗菌效力和药动学起到关键作用。相比其它侧链对头孢菌素抗菌效力的影响,没有低凝血酶原血症和双硫醒样反应的两大副作用。
关于羟乙基-5-巯基-四氮唑的合成报道,最初见于1976年日本公开特许公报,此后关于该产物的合成报道,主要围绕合成过程重硫基保护基团的选择和脱保护上进行研究。
羟乙基-5-巯基-四氮唑以乙醇胺等为原料,经缩合、保护、成环及脱保护反应合成了本品,根据中间产物和保护试剂的不同,包括两种方案,一种是用二氢吡喃作为中间产物,另外一种方案就是用醋酐作为中间产物,其具有收率高、成本低和操作简便等特点。
上诉就是笔者为大家简单的介绍有关于羟乙基-5-巯基-四氮唑的合成和制备方法的相关内容了,相信通过上述的文字之后,大家对于这种中间体的了解也会更加的详细了。
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