来凯医药国内第一梯队AKT抑制剂，公布HR+/HER2-乳腺癌1b期临床数据

https://www.cphi.cn 2023-12-12 15:08 来源：药渡Daily 作者：江篱

12月11日，来凯医药宣布在2023美国圣安东尼奥乳腺癌研讨会（SABCS）公布了AKT抑制剂Afuresertib联合氟维司群治疗标准治疗失败的局部晚期或转移性HR+/HER2-乳腺癌患者的疗效和安全性的1b期研究数据。

试验共入组20例受试者，其中70%既往接受过CDK4/6抑制剂治疗。结果显示：

总患者人群中：确认的ORR为30%，疾病控制率（DCR）为80%，中位无进展生存期（PFS）为7.3个月。

11例PIK3CA/AKT1/PTEN阳性受试者中，确认的ORR为45.4%，疾病控制率为82%，中位PFS为7.3个月。

17例中国受试者中：确认的ORR为29.4%，疾病控制率为82.4%，中位PFS为7.3个月。

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丝氨酸/苏氨酸激酶AKT是PI3K细胞内通路的关键组成成份，在调节细胞增殖、存活及代谢方面发挥着关键作用。三种AKT亚型（即AKT1、AKT2和AKT3）由具有高度序列同源性的不同基因编码，并显示出保守的蛋白质结构。AKT1和AKT2普遍存在，而AKT3主要在神经细胞中表达。在部分类型癌症中，包括乳腺癌、卵巢癌、胰腺癌及前列腺癌，所有异构体的激活增强可能与肿瘤的生长和进展有关。

AKT

Afuresertib（LAE002）是来凯医药于2018年获诺华授权引进的一款口服小分子泛AKT激酶抑制剂，抑制所有三种AKT亚型（AKT1、AKT2及AKT3）。从药渡数据库检索可知，目前，国内进展最快AKT抑制剂分别是阿斯利康Capivasertib（申请上市），罗氏Ipatasertib（III期临床），来凯医药Afuresertib位列第三，目前处于II临床阶段。

Afuresertib目前开展的适应症包括铂类耐药卵巢癌（PROC）、HR+/HER2-乳腺癌、转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）、三阴性乳腺癌（TNBC）、PD-1抗体耐药宫颈癌及子宫内膜癌等。

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