https://www.cphi.cn 2023-12-18 14:32 来源：药渡Daily 作者：江篱
2023年12月14日，FDA官网公布，默沙东HIF-2α抑制剂Belzutifan（商品名：Welireg）用于拓展适应症--既往接受过PD-(L)1药物和抗VEGF药物治疗的晚期肾细胞癌（RCC）的上市申请获FDA批准。
Belzutifan（MK-6482，PT2977）原研公司Petolon Therapeutics，2019年5月默沙东以10.5亿美元首付款、11.5亿美元里程碑款项的高价收购了Petolon Therapeutics公司，获得了Belzutifan。
Belzutifan通过阻断HIF-2α和HIF-1β的异二聚体化（HIF即缺氧诱导因子，肾细胞癌关键致癌驱动因子），从而阻断细胞生长、增殖以及阻止异常血管形成，达到抗肿瘤作用。
根据药渡数据检索，Belzutifa于2021年8月首次获FDA批准，用于治疗不需要立即手术治疗的Von Hippel-Lindau（VHL）病相关肾细胞癌（RCC）、中枢神经系统（CNS）血管母细胞瘤或胰腺神经内分泌肿瘤（pNET）成人患者。
本次新获批适应症于2023年ESMO大会上公布了临床研究LITESPARK-005（NCT04195750）的疗效数据。该研究累计纳入746例不可切除的局部晚期或转移性透明细胞性肾细胞癌（RCC）患者，患者既往均接受过经过PD-1或PD-L1联合VEGF-TKI治疗。入组患者按照1:1随机分组，给药剂量Belzutifan组120mg QD，依维莫司组10mg QD。
临床疗效，在客观缓解率方面，最新随访结果的ORR率与中期分析基本保持一致，ORR率为22.7% vs 3.5%，显著优于依维莫斯。
中位PFS两组患者没有差异，但在经治6个月后生存曲线显著分开，mPFS为5.6 vs 5.4个月（HR=0.67）。在OS方面， Belzutifan有获益趋势，但两组患者之间没有展现出显著的差异性，mOS为21.4 vs 18.1个月（HR=0.88）。
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