• 口服伊诺格鲁肽（Oral Ecnoglutide）安全性、耐受性良好，最常见的不良事件为胃肠道反应

       • 受试者接受每日一次30 mg口服伊诺格鲁肽（Oral Ecnoglutide）治疗，持续6周，平均体重相对基线降低6.8%，而安慰剂组降低0.9%

       • 该项临床研究仍在进行中，旨在评估包括每周一次口服给药的治疗方案

       2024年1月24日，杭州先为达生物科技股份有限公司，一家处于临床阶段、专注于发现和开发治疗代谢性疾病创新疗法的生物医药公司，今日宣布口服伊诺格鲁肽（XW004，Oral Ecnoglutide）片剂Ⅰ期临床试验已完成的4个试验组取得积极结果。伊诺格鲁肽（Ecnoglutide）是一种具有cAMP偏向性的长效胰高血糖素样肽-1（GLP-1）激动剂，正在开发用于治疗2型糖尿病和肥胖适应症。口服伊诺格鲁肽（Oral Ecnoglutide）是一种伊诺格鲁肽的口服制剂。

       该项Ⅰ期临床试验（NCT05184322）是一项随机、双盲、安慰剂对照的多次剂量递增研究，在澳大利亚共招募42名健康受试者（第1-3试验组）和14名健康肥胖受试者（第4试验组）。受试者随机接受每日一次口服伊诺格鲁肽或安慰剂口服片剂。口服伊诺格鲁肽的目标剂量在第1-3试验组分别为7 mg、15 mg或30 mg，为期2周；在第4试验组的目标剂量为30 mg，为期6周，其中包含剂量递增期。该研究主要评估项目包括口服伊诺格鲁肽的安全性、耐受性、药代动力学和受试者平均体重相对基线的变化。

       研究显示，口服伊诺格鲁肽的总体安全性和耐受性与肽类GLP-1激动剂的已知安全性特征一致，最常见的不良事件包括恶心、头痛、腹泻、呕吐和食欲减退，大多数不良事件的严重程度为轻中度，主要发生在剂量递增期。

       第1-3试验组的受试者平均基线体重为75.6至77.9公斤，平均BMI为25.8至26.1 kg/m2。第4试验组的受试者平均基线体重为100.1公斤，平均BMI为32.9kg/m2。在第1-3试验组中，每日口服一次目标剂量分别为7 mg、15 mg或30 mg的口服伊诺格鲁肽受试者，治疗2周后体重相对基线变化分别为-3.6%、-3.4%和-6.6%，而安慰剂组为-0.9%；在第4试验组中，每天口服一次目标剂量为30 mg的口服伊诺格鲁肽肥胖受试者，治疗6周后体重相对基线变化-6.8%，而安慰剂组为-0.9%。药代动力学研究显示，口服伊诺格鲁肽片剂吸收良好。

第1-4试验组受试者平均体重相对基线变化总结

       "口服伊诺格鲁肽在该项研究中展现出良好的安全性、有效性和药代动力学特征令我们备受鼓舞。受试者在接受口服伊诺格鲁肽短期治疗后即取得明显的减重效果，支持继续推进口服伊诺格鲁肽治疗肥胖和2型糖尿病的临床研究。"先为达创始人、CEO潘海博士说。

       基于以上4个试验组的积极结果，该项临床研究在继续进行中、旨在进一步评估包括肥胖受试者每周一次口服给药的治疗方案。"我们相信，减少给药频率将显著改善患者依从性，克服该类药物产能的挑战，以及最大限度提高药物在更多患者群体中的可及性，"先为达临床开发副总裁Mohammed Junaidi医学博士补充道，"如果研发成功，口服伊诺格鲁肽有望成为第一个治疗代谢性疾病的GLP-1受体激动剂的口服周制剂。"

       关于伊诺格鲁肽（Ecnoglutide），伊诺格鲁肽注射液（XW003）和口服伊诺格鲁肽（XW004）

       胰高血糖素样肽-1（GLP-1）激动剂可有效治疗2型糖尿病和肥胖症，并显示出治疗非酒精性脂肪性肝炎（NASH）的潜力。伊诺格鲁肽注射液（XW003）是一种具有cAMP偏向性的新型长效GLP-1类似物，经优化提高生物活性，降低生产成本，可实现每周给药一次。已完成的临床研究证实，伊诺格鲁肽对2型糖尿病和肥胖症患者具有优良的治疗效果，并显示出良好的安全性和耐受性。口服伊诺格鲁肽（XW004）是一种伊诺格鲁肽的口服制剂。

       消息来源：杭州先为达生物科技股份有限公司