科州药业「MEK1/2抑制剂」妥拉美替尼获批上市

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来源：药智数据

2024-03-22

3月15日，国家药监局宣布通过优先审评审批程序附条件批准上海科州药物研发有限公司（以下简称“科州药业”）申报的1类创新药妥拉美替尼胶囊（商品名：科露平）上市，适用含抗PD-1/PD-L1治疗失败的NRAS突变的晚期黑色素瘤患者。

图片来源：NMPA官网

全球首个

剑指黑色素瘤

妥拉美替尼成为了全球首个针对NRAS基因突变的黑色素瘤适应症获批上市的靶向药物。

据NMPA官网显示，妥拉美替尼是选择性丝裂原活化蛋白激酶激酶1和2（MEK1/2）抑制剂，通过抑制MEK1/2激酶的活性发挥抗肿瘤作用。该药品的上市为抗PD-1/PD-L1治疗失败的NRAS突变的晚期黑色素瘤患者提供了新的治疗选择。

RAS（HRAS、NRAS和KRAS）是最常见的癌基因之一，约19%的癌症患者携带RAS突变。携带RAS突变的细胞倾向于发生恶性转化并表现出恶性表型。MEK蛋白是细胞外信号调节激酶（ERK）通路的上游调控因子，能促进细胞增殖，被发现在多种癌症中过度表达。相关研究显示，MEK抑制剂单独使用或与其他药物联合使用可以起到很好的肿瘤治疗效果。

据科州制药此前报道，妥拉美替尼是一种新的针对NRAS突变的ATP非竞争性MEK抑制剂。与传统MEK抑制剂相比，该药物最大的优势在于没有蓄积性。2023年2月，妥拉美替尼被纳入优先审评，适应症为用于治疗既往接受过免疫治疗的NRAS突变的晚期黑色素瘤患者。

2023年2月，妥拉美替尼被纳入优先审评，适应症为用于治疗既往接受过免疫治疗的NRAS突变的晚期黑色素瘤患者。

图片来源：CDE官网

据科州药业产品管线显示，目前妥拉美替尼还在开展针对神经纤维瘤1型、BRAF基因突变实体瘤的研究。此外，科州药业的管线还包括放化疗保护剂、KRAS G12C抑制剂、pan-RAF抑制剂以及多个其他肿瘤靶点抑制剂。

图片来源：科州药业

结语

2022年9月23日，首个针对中国儿童和青少年癌症发病率和卫生服务可及性现状的研究在《柳叶刀》期刊发表，研究发现：2018-2020年，在青少年中，恶性上皮癌症和黑色素瘤位居第一（30.39/百万）。此外，在过去的30年中，黑色素瘤的发病率一直在上升。因此，针对黑色素瘤的药物研发十分必要。妥拉美替尼成功获批上市，将为黑色素瘤患者带来新的选择。

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