Tides 速递 | 辉瑞宣布推进口服GLP-1R激动剂开发

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来源：多肽圈

2024-07-12

2024年7月11日，辉瑞宣布根据正在进行的药代动力学研究（NCT06153758）的结果，已经确定了口服GLP-1R激动剂Danuglipron（PF-06882961）每日1给药的优选缓释制剂配方。此外，辉瑞计划在2024年下半年启动该缓释制剂的剂量优化研究以评估多个剂量的疗效和安全性，为注册性研究提供参考。

该研究是一项随机、开放标签临床试验，旨在评估Danuglipron口服速释制剂和口服缓释制剂在健康成年人中的药代动力学和安全性。研究结果表明，新的制剂配方可使Danuglipron实现每日1次给药。其安全性与既往研究一致，未观察到患者肝酶升高现象。

在此之前，Danuglipron的用药频率为每日2次。去年12月，Danuglipron（每日2次）治疗不伴2型糖尿病的肥胖成人患者的IIb期研究达到主要终点。

数据显示，治疗第26周时，Danuglipron所有剂量组患者的体重变化均较安慰剂组明显（-4.8%~-9.4% vs. +0.17%）；治疗第32周时，Danuglipron所有剂量组患者的体重变化仍然较安慰剂组明显（-6.9%~-11.7% vs. +1.4%）。经安慰剂调整后，Danuglipron组在第26周和第32周的平均体重下降幅度分别为-5%~-9.5%和-8%~-13%。

关于Danuglipron

Danuglipron（PF-06882961）是一种实验性药物，以片剂形式口服，目前尚未被卫生当局批准使用。Danuglipron是辉瑞公司内部发现和开发的，是一种小分子口服GLP-1R药物。这种药物旨在将血糖保持在健康水平，并通过增加释放的胰岛素量和降低释放到血液中的胰高血糖素量来发挥作用。它还会减慢食物的消化速度，增加进食后的饱腹感。

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