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8月2日，苏州德亘生物医药有限公司自主研发的首个口服双靶点PROTAC药物DG01经过CDE专家科学严谨的审评，顺利获得国家药监局的临床默示许可批件。DG01拟用于晚期或转移性趋势抵抗性前列腺癌和肝癌等实体肿瘤的治疗。
▲ 图片来源：CDE官网
从德亘生物公开的专利CN117801051A来看，DG01应为低分子量双降解机制的药物，同时降解GSPT1和SRD5A3靶蛋白，双降解的作用机制诱导雄激素受体（AR）和AR-V7的下调，从而抑制前列腺癌细胞的增殖，达到治疗前列腺癌的效果。WB试验C59化合物有着皮摩尔（pM）的GSPT1和SRD5A3降解活性，体外细胞试验显示，部分细胞系抑制活性达到pM级别，体内动物药效试验显示，小鼠口服C63化合物能完全抑制前列腺癌细胞系22Rv1肿瘤增殖。
目前，靶向降解GSPT1进入临床阶段到药物全球有三家公司的管线：
1、美国Monte Rosa公司用于治疗实体瘤的分子胶药物MRT-2359正在进行Ⅰ期临床试验，今年四月AACR公开了其前列腺癌的早期研究数据，并新增了临床扩展MRT-2359和恩杂鲁胺联用治疗前列腺癌。
2、中国成都分迪药业用于治疗血液瘤（急性髓系白血病AML、多发性骨髓瘤MM和非霍奇金淋巴瘤NHL）的分子胶药物FD-001正在华西医院血液内科进行Ⅰ期临床试验。
3、美国BMS公司用于治疗急性髓系白血病的分子胶-抗体偶联药物BMS-986497/ORM-6151正在进行Ⅰ期临床试验。
据介绍，德亘生物的DG01是全球范围内首次获批临床的口服靶向GSPT1和SRD5A3降解的PROTAC药物，用于治疗实体瘤中的前列腺癌和肝癌。
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