2025年1月2日，礼来中国宣布穆峰达®（替尔泊肽注射液）正式在中国上市，同时覆盖两项适应症，即：
在饮食控制和运动基础上，接受二甲 双胍和/或磺脲类药物治疗血糖仍控制不佳的成人2型糖尿病（以下简称：T2DM）患者
在控制饮食和增加运动基础上，初始体重指数（BMI）符合以下要求的成人的长期体重管理：≥28kg/m2（肥胖），或≥24kg/m2（超重）并伴有至少一种体重相关合并症（例如高血压、血脂异常、高血糖、阻塞性睡眠呼吸暂停、心血管疾病等）
以上适应症分别于2024年5月和7月获得国家药品监督管理局批准。
我国成人糖尿病患者人数约为1.48亿。目前近一半的中国糖尿病患者血糖控制不达标（HbA1c≥7.0%）。穆峰达®能够直接和间接地作用于多种导致T2DM病理生理缺陷的器官与组织，可在胰岛β细胞等核心致病组织中发挥更强疗效。为期40周的临床研究显示，穆峰达®10mg治疗组的T2DM患者实现了平均2.37%（从基线8.30%降至6.19%）的血糖（HbA1c）降幅，且89%的患者实现HbA1c达标（＜7%）；患者体重平均降低了10.3公斤。一项3期临床试验子研究亚组分析数据显示，二甲 双胍治疗失效的T2DM患者加用穆峰达®10mg治疗52周后葡萄糖目标范围内时间（Time in range, TIR）可达93%。更高的TIR通常代表了更平稳的血糖达标。
当前，肥胖和超重已成为多种慢性疾病的重要危险因素，而我国人群更易形成腹型肥胖。腰围是衡量脂肪在腹部蓄积程度的简单、实用指标。内脏脂肪过多则与代谢紊乱及心脑血管疾病风险升高的相关性更强。深入开展全民体重管理，也将成为慢病防控关口前移的重要抓手。穆峰达®是首个在3期研究中实现肥胖/超重患者平均减重超过20%的药物，在为期72周的治疗中，入组患者平均体重降幅最高达21.4%（10mg治疗组）；腰围平均下降19.4cm（10mg治疗组）。
此外，近期发布的一项头对头3b期临床研究（NCT05822830）topline结果显示，在肥胖或伴有至少一种体重相关合并症的非糖尿病超重成人中治疗72周，替尔泊肽的减重效果（平均减重20.2%）显著优效于司美格鲁肽（平均减重13.7%），替尔泊肽组实现的相对体重减轻是司美格鲁肽组的1.47倍。
穆峰达®是全球首个且目前唯一1,17,18,19 获批用于T2DM和长期体重管理的每周一次葡萄糖依赖性促胰岛素多肽（GIP）/胰高糖素样肽-1（GLP-1）受体激动剂。作为一种单分子多肽，穆峰达®可选择性结合并激活GIP受体和GLP-1受体，这些受体为天然GIP和GLP-1的靶点。穆峰达®以葡萄糖依赖的方式促进第一时相和第二时相的胰岛素分泌，并降低胰高血糖素水平, 同时可增强胰岛素敏感性，延缓胃排空。GIP受体和GLP-1受体均表达于大脑中调节食欲的重要区域。穆峰达®可通过调节食欲来减少食物摄入、降低体重并降低脂肪含量；此外，穆峰达®可调节脂质利用。
穆峰达®目前在中国上市的4种规格为：
2.5mg: 0.5ml，5mg: 0.5ml，
7.5mg: 0.5ml，10mg: 0.5ml。
穆峰达®在中国人群为主的亚太地区T2DM患者21中和超重/肥胖人群22中的总体安全性与全球人群一致，未发现新的安全性信号。胃肠道反应为最常见的不良反应，通常发生在剂量递增期，并随时间推移而减少，其严重程度多为轻度或中度。
关于SURPASS-AP-Combo注册临床试验
SURPASS-AP-Combo是一项为期40周的多国多中心、随机、开放标签III期临床试验，在接受二甲 双胍单药治疗或二甲 双胍联合磺脲类药物治疗后血糖控制不佳的T2DM患者中，比较接受三种不同剂量（5mg、10mg和15mg）的替尔泊肽和剂量滴定的甘精胰岛素治疗的有效性和安全性。入组要求受试者HbA1c在7.5%至11%之间，且BMI≥23kg/m2该试验纳入来自中国、韩国、印度和澳大利亚的917名受试者，以1：1：1：1的比例随机分配，接受5mg、10mg、15mg的替尔泊肽或滴定剂量的甘精胰岛素治疗。主要终点为评估替尔泊肽10mg和/或15mg自基线至40周糖化血红蛋白的降低非劣效于甘精胰岛素。关键次要终点包括，替尔泊肽5mg自基线至40周糖化血红蛋白降低非劣效于甘精胰岛素、所有三个剂量的替尔泊肽降低体重和HbA1c优效于甘精胰岛素、所有三个剂量的替尔泊肽治疗组中达到HbA1c＜7％的受试者比例高于甘精胰岛素组。
关于SURMOUNT-CN
SURMOUNT-CN（NCT05024032）是一项多中心、随机、双盲、平行、安慰剂对照的III期临床研究，研究纳入肥胖（BMI≥28kg/m2）或伴有至少一种合并症的超重（BMI≥24kg/m2）的中国成人受试者，旨在低热量饮食和增加运动的基础上对比替尔泊肽 与安慰剂在体重减轻方面的有效性和安全性。研究入组了210名中国受试者，以1:1:1的比例随机分组，分别接受替尔泊肽10mg或15mg或安慰剂每周一次治疗。共同主要终点为在52周时替尔泊肽（10mg和/或15mg）相较于安慰剂在体重的变化百分比和达到体重减轻≥5%的受试者比例方面的优效性。
关于糖尿病
据国际糖尿病联盟2021年发布的全球糖尿病概览，中国糖尿病受试者人数居世界第一，预估2021年超1.4亿人，2045年超1.74亿人。血糖控制不佳会导致不可逆的微血管和大血管并发症如视力下降、失明、肾功能不全、外周神经病变、心肌梗死、中风和截肢等。糖尿病发病率高、隐匿性强、并发症严重，这三大特征严重威胁着人类的健康。目前针对糖尿病的治疗方案较多，新型降糖类药物的开发除有效控制血糖外，也在探索对糖尿病患者在减轻体重、降低心血管风险、保护肾脏等方面的额外获益。
关于肥胖
肥胖是一项成因复杂的慢性代谢性疾病，是导致糖尿病、脂肪肝、心脑血管疾病、肾病、关节疾病、呼吸睡眠障碍和癌症等一系列疾病的重要病因或危险因素。随着经济发展和生活方式的改变，中国肥胖症的患病人数已跃居世界首位。在较为严重的肥胖患者中，心血管疾病、糖尿病和某些肿瘤的发生率及死亡率明显上升。2019年超重和肥胖导致的死亡在慢性非传染性疾病相关死亡中占比11.1%，相比1990年的5.7%显著增加。超重/肥胖已成为一个严重的健康问题，生活方式干预是超重/肥胖者的基础且重要手段，但是仍有相当一部分患者由于种种原因不能达到期望的减重目标，需用药物辅助治疗。传统减肥药减重效果有限，且存在安全性问题，对疗效更好且安全的减肥疗法的临床需求尚未得到满足。
关于礼来（Eli Lilly and Company）
礼来制药是一家从事药品研发、生产和销售的医药公司，致力于通过创新改善人类健康水平。礼来制药诞生于一个多世纪之前，于1876年由礼来上校在美国印第安纳州创立，公司创始人致力于生产高质量的药品以满足切实的医疗需求。
资料来源：
1.礼来公众号
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