Viking宣布启动口服GLP-1R/GIPR双重激动剂VK2735 2期临床试验

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作者：中肽生化内容团队来源：多肽圈

2025-01-09

2025年1月8日，Viking Therapeutics, Inc.宣布已经启动了VK2735的二期临床试验，VK2735是一种胰高血糖素样肽1（GLP-1）和葡萄糖依赖性促胰岛素分泌多肽（GIP）受体的双重激动剂。是一种旨在治疗肥胖症和相关代谢疾病的口服药物。

Viking Therapeutics, Inc.

2期VENTURE口服剂量评估试验是一项为期13周的随机、双盲、安慰剂对照的多中心试验，旨在评估VK2735在减重方面的安全性、耐受性、药代动力学和疗效。

该试验将招募约280名被归类为肥胖或超重且伴有与体重相关的并发症的成年人。参与者将被随机分配到六个剂量组或安慰剂组中的一组。研究的主要目标是确定13周治疗后体重相对于基线的百分比变化，次要和探索性终点包括额外的安全性和有效性指标。在该研究中，VK2735显示出剂量依赖性的体重减轻和良好的安全性特征。

Viking 此前报告了在BMI >30的健康志愿者中对VK2735片剂制剂进行的为期28天的1期多次递增剂量(MAD)临床试验的积极结果。接受VK2735的队列显示平均体重较基线呈剂量依赖性降低，最高可达8.2%。在第57天的随访中观察到持续的体重减轻效果，在最后一剂VK2735给药后4周，从基线开始高达8.3%。对28天后体重减轻至少5%的受试者比例的探索性评估表明，高达100%的VK2735 治疗受试者体重减轻了>5%，而安慰剂为0%。基于对多剂量水平减肥轨迹的初步评估，该公司认为，超过28天的持续治疗可能会进一步减轻体重。

在MAD试验中，口服VK2735也通过每日一次给药28天(剂量高达100毫克)显示出令人鼓舞的安全性和耐受性。大多数(99%)观察到的治疗紧急不良事件为轻度或中度，其中大多数(90%)报告为轻度。同样，所有观察到的胃肠道不良事件均报告为轻度或中度，其中大多数(84%)报告为轻度。

关于VK2735

VK2735是一种双重激动剂，针对胰高血糖素样肽-1（GLP-1）和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽（GIP）受体，目前正在开发用于治疗肥胖等代谢紊乱。

关于GLP-1

胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 是一种肽激素，由肠道内的肠内分泌细胞响应膳食而分泌。GLP-1被认为通过直接增加膳食诱导的胰腺β细胞的胰岛素分泌来调节餐后血糖，并通过延迟食物通过肠道的转运来促进饱腹感。GLP-1 通过 GLP-1 受体 (GLP-1R) 介导细胞内信号传导，GLP-1 受体属于 G 蛋白偶联受体家族，存在于细胞膜上，可导致第二信使环磷酸腺苷 (cAMP) 的积累激活后。可能与代谢综合征的特征相关，包括肥胖、2 型糖尿病、胰岛素抵抗、非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 和心血管疾病。

关于Viking Therapeutics