间溴碘苯：创新合成方式驱动制药新发展

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来源：CPHI制药在线

2025-04-02

常用的方法是利用溴苯与碘单质在特定氧化剂（如硝酸铈铵）的存在下发生反应。硝酸铈铵能够将碘单质氧化为具有较高活性的碘正离子，从而促使碘原子取代溴苯间位上的氢原子，生成间溴碘苯。

间溴碘苯

　　间溴碘苯，作为制药领域中一类重要的有机中间体，其合成方式对药物研发和生产起着关键作用，正日益成为众多制药企业关注的焦点。

　　间溴碘苯的化学结构包含苯环以及分别处于间位的溴原子和碘原子，这样独特的结构赋予了它特殊的化学活性，使其在药物合成反应中能够精准地参与构建复杂的药物分子结构。在制药原料范畴内，其合成方式的选择与优化至关重要。

　　目前，间溴碘苯主要通过化学合成的方法制备。经典的合成路线以苯为起始原料，首先利用溴化反应，在苯环上引入溴原子。这一步反应通常采用液溴与苯在催化剂（如三溴化铁）的作用下进行。三溴化铁能够活化溴分子，促使溴原子选择性地取代苯环上的氢原子，生成溴苯。该反应需严格控制反应温度，一般在 0℃-10℃之间，以确保溴原子主要进入苯环的间位，同时避免多溴代产物的生成，影响产物纯度。

　　得到溴苯后，接下来进行碘代反应以引入碘原子。常用的方法是利用溴苯与碘单质在特定氧化剂（如硝酸铈铵）的存在下发生反应。硝酸铈铵能够将碘单质氧化为具有较高活性的碘正离子，从而促使碘原子取代溴苯间位上的氢原子，生成间溴碘苯。在这一反应过程中，氧化剂的用量、反应时间以及反应体系的酸碱度等因素都会对反应的产率和选择性产生显著影响。例如，精确控制硝酸铈铵与溴苯的摩尔比，通常在 1.2-1.5 之间，能够有效提高间溴碘苯的产率，减少副反应的发生。

　　随着科技的不断进步，一些创新的合成方法也在不断涌现。例如，利用过渡金属催化的交叉偶联反应来合成间溴碘苯，这种方法能够在更温和的反应条件下进行，并且具有更高的原子经济性和选择性。通过选择合适的过渡金属催化剂（如钯催化剂）和配体，能够精准地控制溴原子和碘原子在苯环上的位置，进一步提高间溴碘苯的合成效率和质量。