近日，浙江昂利康制药股份有限公司（以下简称“公司”）收到国家药品监 督管理局（以下简称“国家药监局”）签发的注射用 ALK-N0011《药物临床试 验批准通知书》。
注射用 ALK-N001 是一种全球创新的肿瘤微环境激活型小分子偶联药物， 公司通过许可授权获得该药物在许可区域（中华人民共和国大陆地区、中国香港特别 行政区、中国澳门特别行政区以及中国台湾地区）内开发的权益，公司已于 2025 年 2 月 收到国家药监局签发的注射用 ALK-N001 境内生产药品注册临床试验《受理通 知书》，具体内容详见公司在指定信息披露媒体《证券时报》及巨潮资讯网上刊载的《关于签署研发合作及授权许可协议的公告》（公告编号：2024-008）、《关于创新药注射用 ALK-N001 临床试验申请获得受理的 公告》（公告编号：2025-008）。 ALK-N001 药物分子由 3 个部分组成 ：马来酰亚胺基团（MI），多聚乙二醇 （PEG）修饰的短肽氨基酸基团，然后与细胞毒抗肿瘤药物依喜替康衍生物 DXD 共价偶联。马来酰亚胺基团为生物正交化学基团，能与血浆中的白蛋白结合，使 药物分子对肿瘤灶具有高渗透长滞留效应。短肽氨基酸基团为肿瘤激活的化学连 接子（linker），能被肿瘤特异性表达的莱古酶（legumain）切割。依喜替康衍生 物 DXD 为拓扑异构酶抑制剂，具有抗肿瘤活性。注射用 ALK-N001 经静脉注射 后，通过正交反应与白蛋白共价结合，在血液中和正常组织中稳定，最 大 程 度降 低了血液和全身毒性。ALK-N001被运送到肿瘤微环境中，短肽linker被Legumain 切断后释放活性 DXD 分子，从而在肿瘤局部引发抗肿瘤作用。 临床前研究结果显示，注射用 ALK-N001 在 HT1080（人纤维肉瘤）及 CT26 （小鼠结肠癌）模型中，ALK-N001 均能剂量依赖性抑制肿瘤生长。与 DXD 治 疗比较，ALK-N001 等摩尔剂量或低摩尔剂量的抑瘤效果更强，其最终肿瘤抑制 率 T/C (%) 均优于 DXD 治疗组，此外，ALK-N001 与 PD-1 抗体联合试验，具 有协同作用。在大鼠、犬 4 周重复给药毒性试验中，ALK-N001 的安全性良好， 在大鼠中最大耐受剂量（MTD）为 12 mg/kg，犬中最高非严重毒性剂量（HSNTD） 为 2.5 mg/kg，综合考虑药效、药代、安全性数据，计算药物安全窗，ALK-N001 安全窗约为 10.6-15.3 倍。综合临床前研究结果，ALK-N001 显示了良好的药效 和安全性，是一款极具创新性与开发潜力的小分子偶联抗肿瘤药物，有望为晚期 实体瘤患者提供新的治疗选择。 根据国家药监局关于发布《化学药品注册分类及申报资料要求》的通告（2020 年第 44 号）中化学药品注册分类的规定，本品属于化学药品 1 类。
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