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硫辛酸制药中间体的不对称合成进展

来源:CPHI制药在线
  2025-04-28
硫辛酸制药中间体的立体选择性合成正成为现代制药化学的研究热点。

硫辛酸

       硫辛酸制药中间体的立体选择性合成正成为现代制药化学的研究热点。作为具有独特二硫戊环结构的重要活性分子,硫辛酸制药中间体的手性控制一直面临重大挑战。近年来,新型有机小分子催化剂的设计成功实现了关键中间体的高对映选择性构建,使光学纯度达到药用级要求。这种不对称催化策略避免了传统拆分工艺的物料浪费,为硫辛酸制药中间体的绿色生产开辟了新途径。

       微流动化学技术的应用显著提升了硫辛酸制药中间体的合成效率。传统釜式反应中难以控制的强放热过程,在微通道反应器中实现了精准温控。某连续流工艺使硫辛酸制药中间体的收率提升显著,同时将反应时间从数小时缩短至分钟级。这种技术突破不仅提高了生产效率,还增强了工艺安全性,特别适用于硫辛酸制药中间体中敏感的硫氧化反应。

       结晶工程的创新解决了硫辛酸制药中间体的纯化难题。通过计算机辅助的溶剂筛选系统,研究人员优化了结晶溶剂体系,获得了更稳定的晶型。这种改良型硫辛酸制药中间体具有更优的流动性和更低的引湿性,为后续制剂加工提供了便利。超临界流体结晶技术的引入,进一步提高了产品的晶型纯度,减少了有机溶剂残留。

       过程分析技术的集成使硫辛酸制药中间体的质量控制达到新水平。在线红外光谱和拉曼光谱的联用,实现了反应进程的实时监控。这种智能化的质量控制系统能够及时捕捉硫辛酸制药中间体合成中的关键参数变化,确保批次间质量的高度一致性,为后续药物制剂的生产提供了可靠保障。

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