关注中药抗肿瘤——藤黄酸

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作者：大睿来源：CPhI制药在线

2017-04-28

藤黄酸是从传统中药藤黄中分离得到的一种活性单体。自古书中便有记载藤黄味酸涩、有毒、具有攻毒蚀疮、破血散结等功效，主治痈疽肿毒、顽癣恶疮、跌打损伤、创伤出血及烫伤。近些年来国内外对藤黄酸的抗肿瘤作用及其分子机制进行了大量的研究。

藤黄是藤黄科植物藤黄树干经切伤后所分泌的干燥树脂，又名玉黄、月黄，呈圆柱状或不规则块状物，黄棕色，质脆易碎。藤黄主要分布于柬埔寨、泰国、越南以及我国广东省和海南省。藤黄酸是从传统中药藤黄中分离得到的一种活性单体。自古书中便有记载藤黄味酸涩、有毒、具有攻毒蚀疮、破血散结等功效，主治痈疽肿毒、顽癣恶疮、跌打损伤、创伤出血及烫伤。现代医学的发展也对藤黄进行了大量的研究工作。1973年陈葆仁首先利用紫外和红外光谱、核磁共振、元素分析等方法证实了桥环化合物藤黄酸和别藤黄酸为藤黄大量成分中的主要抗肿瘤活性物质，近些年来国内外对藤黄酸的抗肿瘤作用及其分子机制进行了大量的研究。

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中国药科大学的研究者2017年近来发表的一篇研究报道了藤黄酸可以通过抑制TGF-β1诱导的上皮细胞间质转化抑制肿瘤的侵袭和转移。上皮细胞间质转化(EMT) 是具有极性的上皮细胞转换成为具有活动能力的间质细胞并获得侵袭和迁移能力的过程，与癌细胞转移密切相关。该研究证实藤黄酸在体外可以抑制A549细胞侵袭和转移，藤黄酸同时上调上皮细胞钙粘蛋白的信使RNA和蛋白的表达，抑制钙粘蛋白，波形蛋白和转录因子TWIST1信使RNA 和蛋白的表达，此分子机制涉及核转录因子信号通路，藤黄酸抑制核转录因子亚基 p65迁移和核转录因子抑制因子的磷酸化。研究还显示通过A549细胞注入小鼠胸腔内，两周后向实验组腹腔内隔天注射藤黄酸，持续用药30天，之后取小鼠肺组织进行相应组织病理学检测，证实藤黄酸在体内可以抑制A549细胞原发肺损害和肿瘤转移。

藤黄酸具有显著的抗肿瘤活性，在有效剂量范围内对肿瘤细胞选择抑制性高，并且对正常动物造血系统和免疫功能没有明显影响，毒副作用小，这些优点都是目前其他肿瘤化疗药物所不具备的。目前大量的研究已经表明藤黄酸是一种多靶点的抗肿瘤药物，能够通过抑制细胞的增殖，引起细胞周期阻滞，促进细胞凋亡，抑制肿瘤新生血管生成，阻断肿瘤的侵袭和转移等途径达到抗肿瘤的目的。已报道的可抑制的肿瘤细胞涉及头颈肿瘤、直肠癌、肝癌、肾癌、宫颈癌、乳腺癌、胃癌、胶质母细胞瘤和骨肉瘤等多种肿瘤细胞。

但对于其在临床上应用时，针对不同的肿瘤不同病情的患者所需的治疗剂量，仍然有待探究，并且由于藤黄酸水溶性很差，目前报道的藤黄酸原料药主要是使用硼砂溶液溶解配制，或在藤黄酸原料药中加入增溶剂改善其溶解度和稳定性。寻找藤黄酸的新剂型是亟待解决的首要任务，如一些研究者制备了其纳米结构脂质载体，随着人们对藤黄酸的作用机制和给药方式的深入研究，相信可以为藤黄酸的临床用药提供更多的科学依据和指导。

作者简介：大睿，上海交通大学临床医学硕士，临床医生，研究方向：镇痛镇静药物的临床应用，脏器保护作用机制及影响。