2月15日，科技部生物中心在国务院联防联控机制举行的新闻发布会上指出，我国医药科研人员从7万余个药品中遴选出了5000个可能有效的药品，并通过在细胞水平筛选出了100个药品开展体外试验，目前已经聚焦磷酸氯喹（Chloroquine）、法匹拉韦（Favipiravir）、瑞德西韦（Remdesivir）等三种药物（图一）。科技部生物中心发言人指出，部分药物已经在临床试验上显示出良好疗效，并强调磷酸氯喹作为一款上市药物，安全性更有保障。
图一 新冠肺炎"特效药"擂台赛"三强"
从上述反应的情况可以看出，前一阶段的新冠肺炎"特效药"擂台赛基本决胜出了前"三强"--"磷酸氯喹（Chloroquine）、法匹拉韦（Favipiravir）、瑞德西韦（Remdesivir）"，而且从科技部透露的信息来看，1/3角逐更多的筹码可能压在磷酸氯喹上。
磷酸氯喹是一个在我国有70余年使用历史的药物。在上世纪40年代开始用于抗疟，后又相继被用于类风湿性关节炎、肠外阿米巴病、结缔组织病、光敏感性疾病(如日晒红斑)等多种疾病。之前已经有我国科学家在《自然》旗下的《细胞研究》上报道磷酸氯喹的抗新冠肺炎活性，在体外证实了磷酸氯喹可有效抑制新型冠状病毒（2019-nCoV）。并出于鼓励相关企业参与疫情防控的积极性，我国科学家未对该项适应症申请相关专利。
图二《细胞研究》报道磷酸氯喹的抗新冠肺炎活性
磷酸氯喹的结构如图一所示，其关键母核市一个氯原子取代的喹啉。笔者通过药物分子结构查询发现，含有这一类母核的药物分子除了氯喹还有：Hydroxychloroquine（羟氯喹）、Quinacrine（奎纳克林）、Quinacrine mustard（芥子奎吖因、锥虫谷胱甘酰亚精胺还原酶抑制剂）、Piperaquine（磷酸哌喹）等。而文献调研可以发现，这一类结构在活性上也具有很大的相似性，大多具有抗疟作用。而在抗新冠肺炎上是否具有相似的活性，笔者认为在有条件的情况下也值得一试。
图三 含有"氯喹"母核的药物分子
"三强"中法匹拉韦（Favipiravir）本身是一种流感药物，曾被用于甲型流感（包括禽流感和甲型H1N1流感感染）以及埃博拉病毒感染的治疗。此次发布透露的法匹拉韦临床结果显示，法匹拉韦目前主要在深圳开展临床试验，入组患者达到70例（包括对照组），初步临床结果显示了较明显的疗效和较低的不良反应。治疗后第3到4天，用药组的病毒核酸转阴率显著高于对照组，也是值得期待的一款药物。
此外，"三强"中的瑞德西韦（Remdesivir）想必大家已经很熟悉，其被称为"人民的希望"被寄予很大的希望，国内"仿制"它的博瑞医药还成功实现了股票"三连涨"。近日，海南海药、中科大团队等也相继报道了瑞德西韦（Remdesivir）相关制剂及工艺的成功开发。也就是说，制药临床试验成功，瑞德西韦（Remdesivir）的供应已经有了很大的保障。
国务院联防联控机制举行的此次新闻发布会还是非常激励人心的，让等待新冠肺炎"特效药"的人们看到了希望。正如科技部发言人所说，初步角逐初的三个"特效药"中，已经上市的磷酸氯喹在安全上可能更具优势，而且从国内供应来看，磷酸氯喹也更具优势。但在未来的1/3角逐中，磷酸氯喹（Chloroquine）、法匹拉韦（Favipiravir）、瑞德西韦（Remdesivir），无论哪一个胜出成为"神药"，对抗击新冠肺炎都是一大胜利！而且，近期还有数十项其他药物开展关于新冠肺炎的临床研究，后续还会不会有"黑马"杀出，值得期待！
参考资料：
1. http://www.chinanews.com/sh/2020/02-15/9092318.shtml；
2. Remdesivir and chloroquine effectively inhibit the recently emerged novel coronavirus (2019-nCoV) in vitro，2020；
3. https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2019/009768Orig1s051lbl.pdf。
作者简介：觅苓，药学硕士，生物制药专业，长期从事新药研发，长期关注剖析国内外药物市场动态，擅长生物药物及小分子药物研发。
点击下图进行CPhI & P-MEC China 2020观众预登记，立省100元观展门票！
合作咨询
肖女士
021-33392297
Kelly.Xiao@imsinoexpo.com
2006-2025 上海博华国际展览有限公司版权所有（保留一切权利）
沪ICP备05034851号-57
