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关于“虫草”,你可能误解了两件事

https://www.cphi.cn   2022-08-02 17:30 来源:药智网 作者:头孢

随着科技水平的提高与相关研究的深入,越来越多的研究结果颠覆了我们越来越多的认知,尤其是被誉为“中药之王”的冬虫夏草(指代西藏虫草)。

       如果选一味养生中药送长辈,你首先想到的会是什么?

       人参?灵芝?鹿茸?还是冬虫夏草?

       在以前,或许上述四者皆可,但随着近年来人们对中药材的保存、食用便利性等要求提高,各种加工产品及提取物层出不穷。

       而且,随着科技水平的提高与相关研究的深入,越来越多的研究结果颠覆了我们越来越多的认知,尤其是被誉为“中药之王”的冬虫夏草(指代西藏虫草)。

       虫草素成为“冬虫夏草”研究热点

       有据可查,自从1951年虫草核心成分虫草素(3'-脱氧腺苷(3'-dA))被发现,数十年里关于该成分的研究就从未停止过,国内外专家学者都在效仿屠呦呦在青蒿素的研究经历。

       虫草素作为一种核甙类新药,最初是在20世纪70年代被发现有抑制肿瘤、抗疟原虫和抑制mRNA翻译的作用,之后又于20世纪90年代添加了腺甙脱氨酶(adenosinedeaminase,ADA)抑制剂对其抗肿瘤活性的表达所起到的作用。

       而经过多年的研究推进,目前已有充分的数据证明虫草素能干扰基因细胞RNA和DNA的合成,抑制癌细胞等不正常细胞的分裂,并能作为区别细胞中不同的RNA聚合酶的工具;同时在表现出极强的抗真菌、抗HIV-I型病毒和选择性抑制梭菌的活性。

       但随着人们对“冬虫夏草”中药材以及虫草素的研究深入,却发现研究结果逐渐偏离了我们原有的认知,越来越多新的研究领域出现在了研究人员的视野中。

       冬虫夏草(藏虫草)并不含“虫草素”

       一分钱一分货,在对虫草研究的初期,西藏虫草(也以冬虫夏草直接代替称呼)以其稀有性与历史性通常情况下,都是首要被作为实验对象,人们想当然的已经默认了“藏虫草”中必定含有大量虫草素。

       可事与愿违,随着研究结果的不断公布,研究进程的不断推进,事实所呈现的样子却越来越令人失望。

       2017年,中国科学院上海植物生理生态研究所的王成树研究组发表在《CellChemicalBiology》上的一项研究更是为蛹虫草的抗癌活性提供了可靠的分子证据。并且根据研究中基因及产生模式,证明了冬虫夏草不可能含抗癌成分虫草素。

       之后,也有逐渐有着大量海内外专家学者公布了相类似的研究结果,仅以虫草素而言,至少藏虫草是毫不沾边,至于有没有其他的药物疗效,则需要其他的研究数据支持。

       另外,屋漏偏逢连夜雨,2016年CFDA强调,全球针对虫草的研究阶段目前尚处于“成分识别”阶段,并没有什么高质量研究能证明冬虫夏草对人体健康有特殊功效。并将冬虫夏草(藏虫草)正式踢出了保健品行列,并警告称检验的虫草及其制品中,重金属砷的含量严重超标。

       更为意外的是,一直被人诟病的盗版“冬虫夏草”--蛹虫草,却在此次研究中被证实了其富含“虫草素”,着实令人唏嘘,妥妥的电视剧狗血剧情吧。

       虫草素半衰期仅1.6分钟

       剧情发展到现在,按照正常的逻辑,下一步研究工作应该集中如何高效利用“虫草素”完成创新药的研发。

       但是,科学家却在虫草素的研究过程中发现了另一个问题:“虫草素半衰期仅1.6分钟”。

       虫草素作为腺苷的结构类似物,其核心特点上也与腺苷类似。在药物半衰期方面,虽不像腺苷一样入血后,半衰期不足10秒,但虫草素一旦进入体内,由于需要通过核苷转运体(hENT1)进入癌细胞,还必须通过磷酸化酶(ADK)转化为活性抗癌代谢物3'-dATP,然而活性物质在血液中被一种称为ADA的酶迅速分解,一般情况下,其在血浆中的半衰期仅有1.6分钟左右。

       如此一来,提取出的虫草素很大程度,并不能对人体产生药效。那么,难道虫草中药材也与虫草素在人体内情况一样?还没来得及吸收,就已经降解了?

       为了探寻这一问题,科学家继续对虫草相关成分进行了分析,并且还仅在蛹虫草中发现了另一种与虫草素伴生的分子“喷司他丁”。并通过进一步研究证实了,喷司他丁作为虫草素的保护伞,正是为了抵消虫草素易降解的特点,使其降解周期更长,更持久。

       当然,科学家在对发现“喷司他丁”之后的今天,更多科学家也在想方设法绕开“喷司他丁”,从分子改良方面入手,希望能得到真正意义上单纯的长效“虫草素”。

       而就在去年,据中国生物技术网报道称,发表在《ClinicalCancerResearch》上的相关研究中,英国牛津大学与生物制药公司NuCana利用其新的ProTide技术,从虫草素(3'-dA)中提取了一种新型化疗药物NUC-7738。

       其不仅具有比母体化合物高出40倍的癌细胞致死效力。同时具有对腺苷脱氨酶(ADA)降解的抵抗力,能将活性3-dAMP释放到细胞中,在那里迅速转化为关键的抗癌代谢物3'-dATP,使得其药物半衰期达到50小时左右,且耐受性良好。

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