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药史浮沉:与布洛芬曾是同类,罗非昔布之死

https://www.cphi.cn   2023-04-13 09:54 来源:CPHI制药在线 作者:医界大牛猫

在罗非昔布被撤出市场后的一项研究中,发现长期使用罗非昔布的患者的心脏病和中风的风险要比使用其他非甾体抗炎药(NSAIDs)的患者高出3-4倍。这个故事提醒我们新药的安全性问题需要引起足够的重视。

药史浮沉

       罗非昔布(Rofecoxib)是一种非甾体抗炎药(NSAID),用于缓解疼痛和炎症,特别是与关节炎有关的疼痛。它在1999年由默沙东制药公司推出,并被广泛使用。然而,在2004年,默沙东制药公司宣布将罗非昔布从市场上撤下。这是因为一项研究发现,长期使用罗非昔布可能会增加心脏病和中风的风险。长期使用罗非昔布会增加心脏病和中风的风险。

       据估计,使用罗非昔布的患者中有数万人因心脏病和中风而死亡。在罗非昔布被撤出市场后的一项研究中,发现长期使用罗非昔布的患者的心脏病和中风的风险要比使用其他非甾体抗炎药(NSAIDs)的患者高出3-4倍。此外,使用罗非昔布可能会导致致命的心脏病和中风。

       镇痛药--罗非昔布之死的事件起源

       默沙东制药公司被指控在推广罗非昔布时隐瞒了有关其安全性的数据,并将罗非昔布的潜在风险掩盖了数年之久。具体来说,该公司被指控在其药物的临床试验中不公正地选择数据,以使罗非昔布看起来比其他非甾体抗炎药(NSAIDs)更安全。这导致该公司面临数十亿美元的罚款和赔偿费用。这也成为了一起新药研发界历史上,一件备受关注的诉讼案件,被称为"罗非昔布之死"。

       最终,罗非昔布事件中赔偿的金额是数十亿美元。具体来说,该公司曾经被判处赔偿超过10亿美元,其中包括刑事罚款和民事赔偿。这些赔偿款主要是用于赔偿那些因使用罗非昔布而遭受损失的患者和家属,以及支付政府和其他受影响的组织的赔偿和罚款。这个数额也是有史以来医药行业中最大的罚款之一。

       为什么罗非昔布,会导致心脏病和中风风险呢?

       罗非昔布属于一类叫做COX-2选择性抑制剂的药物,它的作用是通过抑制体内一种叫做COX-2的酶来减轻炎症和疼痛。但是,COX-2选择性抑制剂也会抑制体内另一种酶COX-1,COX-1是一种在胃肠道和血小板中发挥重要作用的酶。

       当罗非昔布等药物抑制COX-1酶时,会导致胃肠道出现溃疡、出血等副作用。而当COX-2抑制剂长期使用时,也可能抑制血小板中的COX-1酶,这会导致血液凝固功能下降,从而增加心脏病和中风的风险。此外,研究表明,COX-2抑制剂还会影响血管内皮细胞的功能,导致血管收缩和扩张的失衡,从而也可能增加心脏病和中风的风险。

       听说布洛芬也是COX酶抑制剂,美 林也会有此类风险吗

       罗非昔布和布洛芬都是非甾体抗炎药(NSAIDs),它们的作用机制都是通过抑制COX酶来减轻疼痛和炎症。然而,它们的COX抑制机制有所不同。布洛芬是一种非选择性COX抑制剂,它既可以抑制COX-1酶,也可以抑制COX-2酶。因此,布洛芬可能导致心脏病和中风等的风险较小。尽管布洛芬的使用风险比罗非昔布要小一些,但是,布洛芬仍然可能会对心血管系统产生影响,也有一定的心脏病和中风的风险。

       不过,对于传统退烧药美 林来说,倒是不用担心它的心血管副作用。因为,退热药都是短期使用,并且严格限制了使用剂量和频次,这降低了其长期和大剂量使用的风险。

       罗非昔布比布洛芬更危险的深层原因

       罗非昔布比布洛芬更危险的原因在于它是一种COX-2选择性抑制剂。长期使用COX-2选择性抑制剂可能会增加心脏病和中风的风险,因为它们不仅会抑制炎症和疼痛,还会对血小板聚集和血管内皮细胞等产生影响,导致血液凝固功能下降,从而增加心脏病和中风的风险。尤其是在罗非昔布作为镇痛药使用的时候,很容易就长期并且大量使用,导致药物过量风险。而布洛芬是一种非选择性COX抑制剂,不良作用相对弱些,故对心血管系统的影响不明显而已。

       小结

       这个故事提醒我们新药的安全性问题需要引起足够的重视。药企在研发新药时,需要进行严格的临床试验和评估,确保药物的安全性和有效性。同时,在推广新药时,药企也需要遵守严格的法规和道德标准,尊重科学事实,保持透明度,以确保患者的安全。患者在使用全新的药物时也应该谨慎,遵循医生的建议和使用说明,了解可能的副作用和风险,并注意自身的身体反应。       

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