精准制药：固体药物制剂的制备工艺及其性能优化

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作者：凯文来源：CPHI制药在线

2025-04-27

固体药物制剂是临床应用最广泛的剂型之一，其制备工艺和性能直接影响药物的疗效和安全性。本文综述了固体药物制剂的常见制备工艺，包括粉碎、筛分、混合、制粒、干燥、压片和包衣等，并探讨了各工艺参数对制剂性能的影响。此外，本文还介绍了近年来用于优化固体药物制剂性能的新技术和新方法，如纳米技术、3D打印技术等，以期为开发高效、安全、稳定的固体药物制剂提供参考依据。

　　固体药物制剂在药物工业中占据着重要的地位，其制备工艺和性能优化对药物的质量和疗效具有关键影响。随着制药工艺技术的不断进步和药物研究的深入，固体药物制剂的制备工艺和性能优化成为研究的热点。

　　一、固体药物制剂的定义与优点

　　固体药物制剂是指将药物与适宜的辅料混合，制成具有一定形状和规格的固体制剂。作为临床应用最广泛的剂型之一，固体药物制剂主要具有以下优点：

　　●剂量准确：固体药物制剂可以精确控制药物剂量，确保患者用药安全有效。

　　●服用方便：片剂、胶囊剂等固体药物制剂便于携带和服用，患者依从性高。

　　●稳定性好：固体药物制剂通常比液体制剂更稳定，便于储存和运输。

　　●便于生产：固体药物制剂生产工艺相对成熟，易于大规模生产。

　　二、固体药物制剂的分类

　　固体药物制剂种类繁多，根据不同的分类标准可以分为以下几类：

　　●按剂型分类

　　○片剂：将药物与辅料混合后压制成片状的固体制剂，是最常见的剂型之一。片剂又可分为普通片、包衣片、咀嚼片、泡腾片、缓释片、控释片等。

　　○胶囊剂：将药物填充于硬胶囊或软胶囊中制成的固体制剂。胶囊剂可以掩盖药物的不良气味，提高药物的稳定性。例如，氯雷他定、布洛芬就是常见的胶囊剂。

　　○颗粒剂：将药物与辅料混合后制成颗粒状的固体制剂。颗粒剂可以冲服，也可以制成片剂或胶囊剂。

　　○散剂：将药物与辅料混合后制成的粉末状固体制剂。散剂可以口服、外用或用于制备其他剂型。

　　○丸剂：将药物与辅料混合后制成圆球状或椭圆球状的固体制剂。丸剂可以口服或外用。

　　○栓剂：将药物与基质混合后制成一定形状的固体制剂，用于腔道给药，如肛门栓、阴道栓等。

　　●按给药途径分类

　　○口服固体制剂：通过口服途径给药的固体制剂，如片剂、胶囊剂、颗粒剂、散剂等。

　　○外用固体制剂：通过皮肤或黏膜给药的固体制剂，如散剂、栓剂等。

　　●按药物释放特性分类

　　○普通制剂：药物在体内迅速释放，起效快，但维持时间短。

　　○缓释制剂：药物在体内缓慢释放，维持较长时间的有效血药浓度，减少服药次数。例如，对乙酰氨基酚就是常见的缓释片剂。

　　○控释制剂：药物在体内以恒定速率释放，维持稳定的血药浓度，提高疗效，降低副作用。

　　●按药物作用部位分类

　　○全身作用制剂：药物吸收后分布于全身，发挥治疗作用。

　　○局部作用制剂：药物作用于给药部位，发挥局部治疗作用。

固体药物制剂的分类与常见剂型

　　固体药物制剂的分类与常见剂型（图源：自制）

　　三、固体药物制剂的制备工艺与步骤

　　固体药物制剂是指将药物与适宜的辅料混合，制成具有一定形状和规格的固体制剂，如片剂、胶囊剂、颗粒剂等。固体药物制剂具有剂量准确、服用方便、稳定性好、便于携带和储存等优点，是临床应用最广泛的剂型之一。此外，固体药物制剂的制备工艺复杂，涉及多个单元操作，每个操作步骤都会对最终产品的性能产生影响。因此，优化制备工艺参数，提高制剂性能，是固体药物制剂研发和生产的关键环节。固体药物制剂的制备工艺一般包括以下步骤：

　　●粉碎与筛分

　　粉碎是将原料药或辅料破碎成所需粒度的过程，目的是增加药物的比表面积，提高溶解度和生物利用度。筛分是将粉碎后的物料按粒度大小进行分级，以获得均匀的颗粒分布。

　　●混合

　　混合是将药物与辅料均匀混合的过程，目的是确保药物在制剂中分布均匀，保证剂量的准确性。常用的混合设备包括V型混合机、三维运动混合机等。

　　●制粒

　　制粒是将粉末状物料制成具有一定形状和大小颗粒的过程，目的是改善物料的流动性、压缩性和溶解性。常用的制粒方法包括湿法制粒、干法制粒、流化床制粒等。

　　●干燥

　　干燥是将湿颗粒中的水分去除的过程，目的是提高颗粒的稳定性和流动性。常用的干燥设备包括烘箱、流化床干燥机等。

　　●压片

　　压片是将颗粒状物料压制成具有一定形状和规格片剂的过程。压片过程中，压力、冲模形状、填充深度等参数都会影响片剂的硬度、脆碎度、崩解时限等性能。

　　●包衣

　　包衣是在片剂或颗粒表面包上一层薄膜的过程，目的是掩盖药物的不良气味、提高药物的稳定性、控制药物的释放速率等。常用的包衣材料包括糖衣、薄膜衣、肠溶衣等。