高血压新药非马沙坦始于韩国的长效药物

https://www.cphi.cn 2018-04-23 10:17 来源：CPhI制药在线作者：藕美

非马沙坦作为一种新型抗高血压药物，其为氯沙坦的衍生物，患者依从性高，对降低血压有明显的效果。临床研究显示非马沙坦具有十分良好的降压作用，其疗效优于氯沙坦和缬沙坦。

高血压新药非马沙坦

非马沙坦（Fimasartan）是一种新型的血管紧张素2受体拮抗剂，最早由韩国保宁制药研发，并于2010年在韩国国内获批用于治疗高血压。目前非马沙坦已在俄罗斯，墨西哥和巴西上市。

高血压是一种全球范围内常见的病症。高血压的特点通常毫无症状，一般可在常规检查或发生并发症（如心脏病发作或中风）后检测到该疾病。因此，高血压被称为"无声杀手"。据估计，全世界有10亿人患有高血压，估计每年约有710万人死亡。由于寿命延长以及诸如肥胖，缺乏身体活动和不健康饮食等因素的普遍存在，它正成为一个日益普遍的问题。许多发展中国家，特别是城市社会的流行率已经和发达国家一样高，已经成为一个不容忽视的问题。

对于高血压的定义，各国均略有不同。美国指南指出，血压低于120/80 mmHg才是正常的，120-139/80-89 mmHg是高血压前期，超过此值的任何情况均属于不正常情况。独立测试时，高血压定义为收缩压> 140 mmHg，舒张压正常（<80 mmHg）。英国的已经将<120 / 80mmHg的血压定为血压。 120-129/80-84 mmHg是正常的，130至139/85至89 mmHg是高于正常值。虽然不同的研究已经在社区中使用多种诊断高血压的临界点，但任何超过120 mmHg收缩压的血压都与心血管风险增加有关。高血压重要的危害性在于其与心血管危险因素的关系以及随之而来的总体心血管风险。

血管紧张素II是肾素-血管紧张素系统中最重要的分子。血管紧张素II可增加心脏收缩和钠的重吸收，血管肥大和血管收缩对器官和血管具有有害的作用。限制血管紧张素II的作用不仅对降低血压（BP）有效，而且在预防和改善心力衰竭、肾衰竭、中风和糖尿病性肾神经病中具有积极作用。血管紧张素拮抗剂可降低高血压和亚洲高危人群的心血管事件发生率。出于这个原因，血管紧张素II拮抗剂被列为欧洲高血压学会/欧洲心脏病学会（ESH / ESC）指南和日本高血压治疗指南中为高血压患者开处方的初始药物。自1995年第一个ARB氯沙坦获得批准以来，更多的ARBs已经开发出来并被广泛用作全球的抗高血压药物。所有的ARB一般都是相似的，因为它们具有限制血管紧张素II的相同药理作用机制，但是由于药物动力学特征的差异，每种ARB都是不同的。一些比较研究显示，通常新开发的ARB比早期的ARB更好用，能更好地降低血压。原因可能是新开发能与受体更长时间和更紧密的结合，从而发挥更强的疗效。

非马沙坦作为一种新型抗高血压药物，其为氯沙坦的衍生物，患者依从性高，对降低血压有明显的效果。临床研究显示非马沙坦具有十分良好的降压作用，其疗效优于氯沙坦和缬沙坦。此外，非马沙坦可以用于轻度肝功能损伤的患者，为高血压的治疗提供了一种新的治疗手段。但是，非马沙坦上市范围较窄，临床安全性资料仍旧不足，其长期安全性仍旧值得更进一步的研究。

作者简介：藕美，药物化学硕士，主管药师，主要研究方向：液相色谱串联质谱技术，临床药物的检测，治疗药物的监测以及药物代谢的研究。

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