先衍生物小核酸药物LDR2402临床I期研究首例受试者入组完成

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作者：江篱来源：药渡Daily

2024-11-18

今日（11月18日），成都先衍生物技术有限公司（以下简称“先衍生物”）官网宣布，小核酸药物LDR2402注射液临床I期研究首例受试者入组已于近日完成。

今日（11月18日），成都先衍生物技术有限公司（以下简称“先衍生物”）官网宣布，小核酸药物LDR2402注射液临床I期研究首例受试者入组已于近日完成。

核酸药物LDR2402注射液临床I期研究首例受试者入组

先衍生物是成都先导药物开发股份有限公司孵化和参股的生物技术公司，聚焦寡聚核酸相关核心技术创新与新药开发，建立了小核酸药物的设计与优化技术平台和肝内/肝外靶向递送平台。

根据先衍生物既往报道，LDR2402注射液是一种基于RNA干扰（RNAi）技术开发的用于治疗高血压的新型小核酸药物。血管紧张素原（AGT）是肾素-血管紧张素-醛固酮系统（RAAS）的最上游前体，在肝脏中合成并且分泌，经过一系列的生物信号传导，引发血压升高。靶向AGT的siRNA与N -乙酰半乳糖胺（GalNAc）连接后特异性结合肝细胞膜表面的去唾液酸糖蛋白受体（ASGPR）进入肝细胞内识别及降解AGT mRNA从而通过抑制AGT的合成降低血压。LDR2402在临床前动物实验中显示出了单次给药后药效平稳且持续超过半年的潜力，具有优秀的安全性。临床治疗中可能通过延长给药间隔（每季度或半年给药一次）提高患者依从性，并可能通过维持24小时血压减少血压变异性（BPV）。

高血压是心脑血管疾病死亡的最重要病因，柳叶刀研究表明，血压每降低10mmHg，主要脑血管疾病、中风、心脏衰竭、缺血性心脏病的风险分别降低20%、27%、28%、17%。预计2015-2025年间，中国高血压患病人数以2.3%的复合增长率逐年上升，2025年我国高血压患者将到达3.65亿人。尽管临床上有多种降压药可供选择，但我国高血压的控制率仅为16.8%，即仍然有约80%的病人无法达到指导原则的目标血压治疗效果，存在巨大未满足的临床需求。

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