和誉高选择性FGFR4抑制剂肝细胞癌获CDE批准临床

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作者：江篱来源：药渡Daily

2024-12-18

12月17日，根据和誉医药官网报道，公司自主研发的高选择性小分子FGFR4抑制剂依帕戈替尼（Irpagratinib/ABSK011）已获中国国家药品监督管理局药品审评中心（CDE）批准，开展治疗肝细胞癌（HCC）的注册性临床研究。

从作用机制来看，ABSK011是一种高效的选择性FGFR4（纤维原细胞生长因子受体4）抑制剂，通过与FGFR4的激酶结合域结合抑制其催化活性，阻断下游通路激活达到抑制肿瘤生长的效果。FGFR4结合其配体成纤维细胞生长因子19（FGF19），可调节肝细胞中的胆汁酸代谢及损伤后肝再生。公开资料显示，全球约30%的HCC患者存在FGF19过表达，FGFR4信号的异常活化是肝细胞癌（HCC）患者亚群的主要病因。对于该类患者，FGF19在肝细胞中过表达，导致自分泌信号和肿瘤生长。

ABSK011

2024年ESMO会议上公布了，依帕戈替尼单药治疗FGF19过表达的晚期肝细胞癌（aHCC）的I期临床数据，研究纳入了40例既往接受过治疗的FGF19过表达的肝癌患者，在依帕戈替尼220mg BID治疗组中，其中可评估患者38例，应答率达到36.8%（14/38），疾病控制率（DCR）达到78.9%（30/38）。同时，既往接受过ICIs和mTKIs治疗的患者应答率达到44.8%（13/29），最长DoR达到16.4m, mDoR达到7.4m, DCR达到79.3%（23/29），mPFS达到5.5个月。

参考文献

1、和誉医药官网

2、海通国际研报

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