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“乳腺癌潜力靶点”—CDK4/6国内玩家增至9个!豪森HS-10342正式开展Ⅰ期临床

https://www.cphi.cn   2019-07-24 10:25 来源:CPhI制药在线 作者:菜菜

据相关消息,近期,豪森将正式开展HS-10342在晚期实体瘤患者中的Ⅰ期临床试验。HS-10342是由豪森研发的CDK4/6抑制剂,拟用于治疗激素受体阳性(HR+)人表皮生长因子受体2阴性(HER2-)的晚期乳腺癌。

       据相关消息,近期,豪森将正式开展HS-10342在晚期实体瘤患者中的Ⅰ期临床试验。

豪森HS-10342正式开展Ⅰ期临床

       HS-10342是由豪森研发的CDK4/6抑制剂,拟用于治疗激素受体阳性(HR+)人表皮生长因子受体2阴性(HER2-)的晚期乳腺癌,于2018年11月申报临床。

HS-10342是由豪森研发的CDK4/6抑制剂

       CDK4/6被业内人士称为"乳腺癌潜力靶点",2018年全球市场规模接近46亿美元,其中,代表药物辉瑞的哌柏西利2018年全球销售额41.18亿美元,位列2018全球最畅销药第10名。随着豪森的加入,国内CDK4/6玩家增至9个。

       "乳腺癌潜力靶点"-CDK4/6

       -乳腺癌

       2018 年全球癌症年报显示,在全球范围内(包括中国),乳腺癌位居女性恶性肿瘤发病率的首位。通常乳腺癌患者体内的雌激素(ER)受体、孕激素受体(PR)和人类表皮生长因子(HER2)受体会过度表达,雌激素和孕激素受体统称为激素受体HR,临床上根据肿瘤组织中基因表达及蛋白水平将乳腺癌分为以下四类:

临床上根据肿瘤组织中基因表达及蛋白水平将乳腺癌分为以下四类

       (根据公开资料整理)

       其中,HR+/HER2-乳腺癌是的种类亚型,占比约为60%。

       -CDK4/6作用机制

       细胞周期蛋白依赖性激酶(cyclindependent kinase,CDK)属于丝/苏氨酸蛋白激酶家族,是参与细胞周期调节的关键激酶。根据CDK功能的不同,可以将其主要分为两大类:一类CDK参与细胞周期调控,主要包括CDK1、CDK2、CDK4、CDK6等;另一类CDK参与转录调节,主要包括CDK7、CDK8、CDK9、CDK10、CDK11等。

       CDK4/6是细胞周期的关键调节因子,通过与细胞周期蛋白D(cyclin D)形成复合物,可磷酸化视网膜母细胞瘤基因(Rb)继而释放转录因子E2F,促进细胞周期相关基因的转录,使细胞进入S期。

       CDK4/6抑制剂有效地阻滞肿瘤细胞从G1期进展到S期。在雌激素受体阳性(ER+)乳腺癌中,CDK4/6会过度表达,导致细胞增殖失控,演变成恶性肿瘤。CDK4/6和ER信号双重抑制具有协同作用,并能够抑制G1期ER+乳腺癌细胞的生长,恢复细胞周期控制,阻断肿瘤细胞增殖。

CDK4/6生理功能

       CDK4/6生理功能

       因此,CDK4/6被业内人士称为"乳腺癌潜力靶点",CDK4/6抑制剂也已经成为该领域最为畅销的药物,联合来曲唑(降低雌激素水平)或者氟维司群(雌激素受体拮抗剂)用于该类型乳腺癌的一线。

       全球共有3个CDK4/6抑制剂上市,中国仅1个

       目前全球共批准上市了3款CDK4/6抑制剂,分别是辉瑞的Palbociclib、诺华的Ribociclib以及礼来的Abemaciclib,其中,Palbociclib已经在中国获批上市。

全球共有3个CDK4/6抑制剂上市

       (资料来源:FDA、NMPA)

       全球市场规模接近50亿美元,哌柏西利位列2018全球最畅销药第10

       2018年,CDK4/6抑制剂全球市场规模46.08亿美元,离50亿不远。其中,辉瑞的哌柏西利占比近90%,2018年全球销售额41.18亿美元,位列2018全球最畅销药第10名。

       礼来的Abemaciclib比诺华的Ribociclib晚上市了6个月,但是市场表现更佳,已反超第2名,2018年全球销售额2.55亿美元。

CDK4/6抑制剂全球销售额

       (数据来源:公司年报)

       国内CDK4/6玩家增至9个,恒瑞进度最快

       目前,国内研发CDK4/6抑制剂的有恒瑞医药、正大天晴、贝达药业、复星医药、四环医药、基石药业、上海倍而达、广州必贝特、豪森这9家。

根据公开资料整理

       (根据公开资料整理,如有不全处,欢迎补充,统计时间截至2019.7.24)

       另外,诺华的Ribociclib在国内进行Ⅱ期临床,礼来的Abemaciclib在Ⅲ期临床。

       乳腺癌作为全球女性恶性肿瘤发病率的疾病,市场潜力十分巨大,到底国内哪些药企能够在这个市场分一杯羹,笔者将持续为您关注!

       作者简介:菜菜,上海交通大学药学硕士,曾工作于科学技术情报研究所,现为药监系统从业人员,擅长解读行业法规、最新药研动态等。

版权所有,未经允许,不得转载。

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