3月19日，再鼎医药公布2019年全年业绩及公司进展，尼拉帕利（Niraparib，商品名：则乐）2019年在中国香港和中国澳门的销售收入合计660万美元，约4690万元人民币。尼拉帕利于2019年12月在内地获批，预计2020年销售收入将大幅提高。
尼拉帕利是一种高效、高选择性的多聚二磷酸腺苷核糖聚合酶（PARP）1/2抑制剂，其可与PARP结合，抑制PARP从DNA-PARP复合物的解离，从而阻断后续的DNA修复过程，发挥抗肿瘤作用。
尼拉帕利研发历程：
• 2016年9月，再鼎与TESARO达成战略合作协议，获得尼拉帕利在中国市场的独家研发和销售权，TESARO保留可能参与尼拉帕利在中国共同销售的选择权；
• 2017年3月在美国首次获批，同年11月在欧洲获批，用于对含铂化疗完全或部分缓解的复发性上皮卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌患者的维持治疗；
• 2018年10月和2019年6月相继在中国香港和中国澳门获批上市；
• 2019年12月，获NMPA批准在中国大陆上市，用于对含铂化疗完全或部分缓解的复发性上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜卵巢癌成人患者维持治疗；
• 2020年3月，CDE正式受理尼拉帕利新适应症上市申请，用于对一线含铂化疗完全或部分缓解的晚期上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌成人患者的维持治疗。
临床疗效优秀
尼拉帕利开展了一项代号为ENGOT-OV16/NOVA的大型Ⅲ期临床试验，这个临床试验同时招募了BRCA突变和不突变的患者。
临床设计：招募553位含铂治疗有效的复发性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌患者，包括203位BRCA突变和350位BRCA不突变的患者，按照2：1的比例接受尼拉帕利或者安慰剂治疗，研究药物的起始剂量300mg/天治疗。
临床数据显示：
针对gBRCA（胚系BRCA）突变患者：尼拉帕利组的患者中位无进展生存期（PFS）长达21月，安慰剂组为5.5月，使用尼拉帕利维持治疗可使疾病进展或死亡风险下降73%；
针对无gBRCA突变但HRD（同源重组修复缺陷）阳性患者中：尼拉帕利组患者中位PFS为12.9月，对比安慰剂组3.8月，使用尼拉帕利维持治疗可使疾病进展或死亡风险下降55%。
针对无gBRCA突变加之HRD阴性患者中：尼拉帕利组患者中位PFS为9.3月，安慰剂组为3.9月。具体如下图：
从上述临床数据可以看出：不管患者是否具有gBRCA 突变，尼拉帕利作为维持治疗，都能显著延长患者的无进展生存期（PFS）。基于此，患者可以考虑不进行基因检测，但是，不同的基因类型预示着不同的疗效，基因检测可帮助医生或患者做到疗效预估，毕竟gBRCA突变的患者疗效更好。
全球共有4款PARP抑制剂上市
目前全球共有4款PARP抑制剂上市，分别是奥拉帕利、芦卡帕利、尼拉帕利以及拉唑帕利，其中奥拉帕利在中国大陆上市、尼拉帕利在中国香港上市。
（资料来源：FDA、EMA、NMPA）
其中，奥拉帕利已经进入最新医保，协议有效期截止日为2021年12月31日。
（资料来源：药智数据）
恒瑞PARP抑制剂氟唑帕利申报上市
值得一提的是，恒瑞的PARP抑制剂氟唑帕利已经提交上市申请，预计2020年也将获批上市。
（资料来源：CDE）
作者简介：菜菜，上海交通大学药学硕士，曾工作于科学技术情报研究所，现为药监系统从业人员，擅长解读行业法规、药研动态等。
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