https://www.cphi.cn 2020-06-10 11:56 来源：CPhI制药在线 作者：菜菜
近日，豪森「帕利哌酮缓释片」4类仿制药的上市申请（受理号：CYHS1900200、CYHS1900201）已经变更为"在审批"，预计近期获批上市。由于是按新4类仿制药申报，获批后将视同通过一致性评价。
（资料来源：NMPA）
帕利哌酮缓释片原研为美国强生，为第二代抗**病药，2006年12月20日获FDA批准上市，商品名：INVEGA。2008年，该药获NMPA批准用于治疗成人**分裂症，商品名：芮达。2017年10月，该药获NMPA批准，用于青少年（12-17岁，体重≥29kg）**分裂症患者的治疗。帕利哌酮缓释片是自CDE《成人用药数据外推在儿科人群药物临床试验及相关信息使用的技术指导原则》发布以来，第一款经此流程获批用于青少年患者的药物。
帕利哌酮又名帕潘立酮、9－羟基利培酮，是利培酮的主要代谢产物，帕利哌酮是一种新型非典型抗**病药，属苯并异噁唑的衍生物，是利培酮在肝 脏内的活性代谢产物9-羟利培酮，治疗首发**分裂症患者起效较快、疗效较好、锥体外系反应较少、安全性较高、患者依从性较好，能改善患者的认知功能和整体社会功能，对于**分裂症阴性症状和阳性症状均有显著疗效。其治疗窗为20~60ng/mL。
与其他抗**分裂症药物一样，帕利哌酮的作用机制尚不清楚，但目前认为是通过对中枢多巴胺2受体和5-羟色胺2受体拮抗的联合作用介导的。帕利哌酮也是α1和α2肾上腺素能受体以及H1组胺受体的拮抗剂，这可能是该药物某些其他作用的原因。帕利哌酮与胆碱能毒蕈碱受体或β1-和β2-肾上腺素受体无亲和力。
值得一提的是，帕利哌酮是在强生另一抗**病药并利培酮的一次又一次的改造升级中得来的，利培酮也由强生研发，口服片剂于1993年12月在美国获批上市，商品名Risperidal。此后，强生与EDT公司合作，利用纳米晶体技术开发了棕榈酸帕利哌酮注射剂，于2009年在美国推出每月一次的Invega Sustenn，2015年在美国推出三月一次的Invega Trinza。2012-2016年，帕利哌酮缓释片的销售额分别为5.5、5.8、6.4、5.7、3.1亿美元，2017年开始，强生年报中不再单列销售额，而是将帕利哌酮缓释片以及棕榈酸帕利哌酮注射剂等的销售额合并。2019年为33.3亿美元，同比增长13.7%。
豪森、石药两家按4类仿制药申报
目前国内帕利哌酮缓释片仅有进口原研产品，尚未有仿制药获批。2019年3月19日，豪森帕利哌酮缓释片的上市申请（受理号：CYHS1900200、201）获得CDE承办，2019年12月3日，石药帕利哌酮缓释片的上市申请（受理号：CYHS1900808、809）也获得CDE承办。申报上市时间上相差半年左右。
（资料来源：CDE）
值得一提的是，石药的帕利哌酮缓释片于今年1月被纳入优先审评名单，而豪森的没有，这一消息让谁拿下首仿充满未知数，不过最终结果大概率是豪森抢先了。
（资料来源：CDE）
此外，国内还有科伦药业、连云港宏创药业、齐鲁制药、京新药业等企业的帕利哌酮缓释片已经获批临床。
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