近日，拜耳前列腺癌药物氯化镭[223Ra]注射液的上市申请（相关受理号为JXHS1900109）在NMPA的状态变更为"在审批"，预计不日将在国内获批。

       氯化镭[223Ra]是拜耳开发的一款**治疗药物，最早于2013年5月被FDA批准用于治疗伴骨转移症状的去势抵抗前列腺癌患者，商品名为Xofigo，2013年11月被欧盟批准。

       Xofigo是一种α-粒子辐射**治疗药物，其活性部分模拟钙离子，通过与骨骼中的羟基磷灰石（HAP）形成复合物，选择性地靶向骨骼，尤其是骨转移区域。镭233（α-发射器）发射的高LET（线性能量转移）射线，能够在邻近肿瘤细胞中引发高频率的双链DNA断裂，从而产生强效的细胞毒效应。据悉，来自Xofigo的α粒子量程小于100微米（不到10个细胞直径），能够最大限度地减少对周围正常组织的伤害。

       其获批的关键性3 期研究ALSYMPCA表明，Xofigo联合最佳支持治疗（BSoC）相比安慰剂联合BSoC组可使前列腺癌患者的总生存期延长3.6个月（14.9 vs 11.3个月)，并使死亡风险降低30%。此外，与安慰剂相比， Xofigo 治疗的患者首次出现症状性骨骼事件的时间往后推迟（15.6 vs 9.8个月）。

       作为全球获批的首个α-粒子辐射**治疗药物，Xofigo已在全球40多个国家获批，其上市后的销售额也是稳步增长，于2017年达到销售额高峰，约4.08亿欧元。近两年Xofigo销售额出现下滑，2018年下降至3.51亿美元。

       在国内，拜耳曾于2018年11月首次提交氯化镭223Ra注射液的上市申请，但未被批准。2019年8月，拜耳再次提交的氯化镭223Ra注射液的上市申请，并被CDE按优先审评范围（一）3款具有明显治疗优势药品将其纳入优先审评程序。

       除了用于治疗伴有骨转移的前列腺癌，据氯化镭223Ra注射液的临床试验登记情况，该药还被开发联合依西美坦/依维莫司治疗骨转移乳腺癌。

       前列腺癌是男性中第二大最常见恶性肿瘤，其中去势抵抗性前列腺癌（CRPC）是前列腺癌治疗的难点和重点。在CRPC患者中，骨转移总发生率为65%-75%左右，而在转移性CRPC中，骨转移的发生率超过90%。骨转移能够增加骨骼事件的发生频率，并已被证明是CRPC患者发病和致死的主要病因。

       目前治疗前列腺癌骨转移的药物主要包括经典的双膦酸盐、RANK抑制剂和**药物。据insight数据库，目前国内批准的双磷酸盐类药物有利塞膦酸、唑来膦酸、伊班膦酸、阿仑膦酸和帕米膦酸，RANK抑制剂仅有安进的地舒单抗。未来氯化镭[223Ra]注射液一旦获批上市，将为国内骨转移前列腺癌患者提供新的选择。

       此外，除了氯化镭[223Ra]注射液，FDA还批准了另外一款**治疗药物，即Advanced Accelerator Applications公司177Lu- oxodotreotide，该药是一种多肽受体靶向**核素治疗（PRRT）药物，于2018年1月被FDA批准用于治疗生长激素抑制素（SST）受体阳性的胃肠胰神经内分泌肿瘤（GEP-NETs），商品名为Lutathera。