1类新药！齐鲁制药「依鲁阿克片」申报上市

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来源：CPHI制药在线

2023-04-04

WX-0593是由齐鲁制药自主研发的新型ALK/ROS1抑制剂。4月4日，CDE官网显示，齐鲁制药的1类新药依鲁阿克片（又称依鲁奥克片，研发代号：WX-0593）新适应症申报上市。

4月4日，CDE官网显示，齐鲁制药的1类新药依鲁阿克片（又称依鲁奥克片，研发代号：WX-0593）新适应症申报上市。

依鲁阿克片

（资料来源：CDE官网）

齐鲁1类新药-ALK/ROS1抑制剂

WX-0593是由齐鲁制药自主研发的新型ALK/ROS1抑制剂，可抑制不同融合类型的野生型以及ALK抑制剂耐药突变的ALK激酶活性，同时可有效抑制不同融合类型ROS1激酶的活性。研究显示，WX-0593在ALK阳性或ROS1阳性非小细胞肺癌（NSCLC）中具有抗肿瘤活性，安全性可接受，180mg之内的剂量方案都有非常好的药代动力学参数和安全性。

WX-0593最早于2016年5月首次申报临床，2017年10月首次公示启动临床。

在2019年的ESMO大会上，齐鲁制药公布了WX-0593的Ⅰ期临床数据。结果显示，WX-0593在起始剂量30mg即表现出显著的抗肿瘤作用，120mg与180mg的疗效最为显著。对于未使用过ALK抑制剂的患者，ORR分别为85.7%（6/7）和75%（3/4），而克唑替尺耐药的患者ORR为50%（1/2和3/6），对于ROS1阳性的黄者，180mg组入组2例未服用过克唑替尼的患者均达到客观缓解。

递增和扩展阶段中患者肿瘤相对基线变化

递增和扩展阶段中患者肿瘤相对基线变化的最大百分比见图a和图b

（来源于公开资料）

在2022年ASCO年会，齐鲁制药公布了WX-0593用于克唑替尼耐药的ALK阳性NSCLC2期研究的结果。结果显示，在146例受试者中，独立评审委员会评估的客观缓解率达到67.8%，疾病控制率达到96.6%，中位缓解持续时间为13.1个月，中位无进展生存期为14.4个月。

基于以上研究疗效数据，齐鲁于2021年7月24日递交WX-0593的上市申请，适应症为ALK阳性非小细胞肺癌。

齐鲁制药公布了WX-0593用于克唑替尼耐药的ALK阳性NSCLC2期研究的结果

（资料来源：CDE官网）

6项临床登记

ClinicalTrials.gov.官网显示，WX-0593共登记了6项临床试验，其中Ⅲ期1项。Ⅱ期3项。

WX-0593共登记了6项临床试验

（资料来源：www.ClinicalTrials.gov.）

ALK抑制剂市场潜力巨大

非小细胞肺癌（NSCLC）包含除小细胞肺癌（SCLC）外的所有类型的肺上皮癌，约占肺癌总量的85%。NSCLC最常见的类型是鳞状细胞癌、大细胞癌和腺癌。根据弗若斯特沙利文，中国肺癌新发病例数呈稳步增长趋势。从2015年到2019年间，中国NSCLC新发病例数从66.9万增加到76.1万，复合年增长率为3.3％。

整体来说，ALK突变是NSCLC患者中较为少见的一类细胞亚型，但由于NSCLC患者人群基数大，因此ALK抑制剂仍具有广泛的未满足临床需求和市场潜力。据新思界产业研究中心发布的《2021-2025年中国ALK抑制剂行业市场供需现状及发展趋势预测报告》显示，由于ALK抑制剂具有治疗范围更广、毒性更低、对肿瘤细胞具有更高的特异性等优点，因此在我国市场备受青睐，近几年ALK抑制剂的市场规模不断扩大，在2019年达到20亿元左右。国内ALK抑制剂多为进口，由于价格较高，因此当前在我国市场渗透率较低，我国ALK抑制剂市场拥有较大的发展潜力，预计到2024年我国ALK抑制剂市场规模约为75亿元，年复合增长率达到30%左右。