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爆!“史上最强”二代EGFR-TKI—辉瑞达克替尼即将国内上市

https://www.cphi.cn   2019-05-10 10:38 来源:CPhI制药在线 作者:菜菜

5月7日,NMPA官网显示,辉瑞二代EGFR-TKI 达克替尼(英文名:Dacomitinib,商品名:Vizimpro)上市申请的审批状态已经变更为"在审批",该药大概率将在本月获批上市。

       5月7日,NMPA官网显示,辉瑞二代EGFR-TKI 达克替尼(英文名:Dacomitinib,商品名:Vizimpro)上市申请的审批状态已经变更为"在审批",该药大概率将在本月获批上市。

达克替尼

       (资料来源于NMPA官网)

       "全球首个二代EGFR-TKI"阿法替尼-OS差、副作用大

       酪氨酸激酶抑制剂是伴随癌症分子分型、分子生物学发展从而产生的靶向药,通过抑制细胞内信号通路中的节点达到抑制整个通路的传导,达到抑制肿瘤生长的作用。其中EGFR-TKI 因在EGFR阳性的非小细胞肺癌(NSCLC)这一大癌种(约占肺癌中的30%)中极为突出的临床疗效,目前已成为NCCN 推荐的首选治疗药物。经过十余年的研究与发展,目前已上市的EGFR-TKI 主要分为三代:

目前已上市的EGFR-TKI 主要分为三代

       (根据公开资料整理)

       阿法替尼(英文名:Afatinib,商品名:GIOTRIF)虽然顶着"全球首个二代EGFR-TKI"的光环,但一直存在很大争议。在与一代EGFR-TKI吉非替尼用于一线治疗EGFR+NSCLC患者的头对头试验中,并未表现出明显的临床优势,从LUX-LUNG 7这一临床试验的结果来看,阿法替尼并未达到显著突破的预期效果,特别是OS 并未明显改善(24.5vs27.8 个月);与此同时,阿法替尼副作用大于一代,很多患者因为无法耐受的腹泻、皮疹等副作用而停药。种种原因导致阿法替尼上市后表现不佳。

       "史上最强"二代EGFR-TKI"-完胜吉非替尼、阿法替尼

       正是在阿法替尼表现不佳的情况下,达克替尼横空出世。

       达克替尼是一种实验性、口服、每日一次、不可逆的二代EGF-TKI。于2018年9月27日获FDA批准用于19del 和 21-L858R突变的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)患者的一线治疗。于2018年5月21日获得CDE承办受理,于2018年7月获优先审评资格,于2019年5月,审批状态变更为"在审批"。

       OS:达克替尼完胜吉非替尼

       在2018年ARCHER 1050试验中,二代达克替尼头对头挑战一代吉非替尼治疗EGFR+NSCLC患者,在2018年ASCO公布的最新临床数据显示:

       (1)达克替尼和吉非替尼的客观缓解率相似,分别为75%和 72%,但其无进展生存期(PFS)为14.7个月,持续反应时间为14.8个月,比吉非替尼治疗提升半年。说的通俗点,就是二代达克替尼更不容易耐药。

达克替尼和吉非替尼的客观缓解率相似

       (资料来源于ASCO2018)

       (2)达克替尼组患者的总生存期(OS)达到34.1个月,将近3年,较吉非替尼的26.8个月而言,提高了7.3个月,30个月的OS率为56.2%对吉非替尼46.3%,在OS方面,完胜一代吉非替尼。

达克替尼组患者的总生存期(OS)达到34.1个月

       (资料来源于ASCO2018)

       达克替尼的生存优势在所有亚组分析中均一致,包括不同种族、EGFR突变类型。该研究提示,在晚期EGFR突变的非小细胞肺癌患者中,达克替尼应考虑作为标准方案的选择之一。

       副作用较阿法替尼小,无禁忌症

       值得一提的是,达克替尼无禁忌症,副作用也较阿法替尼小。

副作用较阿法替尼小

       (资料来源于FDA官网)

       华东医药二代EGFR TKI迈华替尼也在国内积极布局

       此外,华东医药的迈华替尼为不可逆EGFR/HER2高效双重抑制剂,也属于二代EGFR-TKI,目前已经进入Ⅱ期,用于一线治疗EGFR敏感突变的晚期NSCLC患者,值得期待。

华东医药二代EGFR TKI迈华替尼也在国内积极布局

       (资料来源于"药物临床试验登记与信息公示平台")

       肺癌是世界范围导致癌症死亡的首要原因之一,NSCLC占肺癌总数的85%。据统计75%的NSCLC患者在确诊时癌症已经转移或处于晚期,他们的5年生存率只有5%。EGFR是一种帮助细胞生长和分裂的蛋白。当EGFR基因发生突变后,它会导致蛋白过度活跃,从而导致癌细胞的生成。EGFR基因突变出现在10-35%的NSCLC患者中,最常见的激活性突变为外显子19缺失和外显子21 L858R置换,它们占已知激活性EGFR突变的80%。对于这类肿瘤的治疗仍然是一个重大挑战。

       作者简介:菜菜,上海交通大学药学硕士,曾工作于科学技术情报研究所,现为药监系统从业人员,擅长解读行业法规、最新药研动态等。

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