近日，2019年全球药物销售额TOP100新鲜出炉。在竞争最为激烈的TOP10中，由拜耳和再生元联合开发的阿柏西普位列第7，2019年全球销售额74.1亿美元，同比增长13.9%，成为名副其实的全球第一大眼科药物。而另一个眼科用药，由罗氏/诺华联合开发的雷珠单抗2019年全球销售额也达到40.2亿美元，同比增长91.2%。两个眼科用药合计收入高达114.3亿美元。

       （资料来源：公司财报）

       眼科用药这一领域越来越成为掘金者的希望之地，今天笔者就来聊聊3大眼科用药。

       眼底药市场空间巨大

       阿柏西普和雷珠单抗的适应症均为眼底病，这里指的眼底病，即新生血管性眼病。

       wAMD（50岁以上的湿性年龄相关性黄斑变性）、DME（糖尿病性黄斑水肿）、CNV（脉络膜新生血管）和RVO（视网膜静脉阻塞）等很多眼部疾病的共同致病机理是新生血管形成。

       新生血管性眼病是由多种病因所致的脉络膜新生血管芽穿越Bruch膜并在视网膜色素上皮下和（或）上增殖形成的纤维血管组织所致，常伴有视网膜下的浆液性渗出和（或）出血，最终导致视力丧失。目前我国新生血管性眼病患者人数达1160万。

       我国眼底病患者人数

       全球3个抗VEGF眼底用药上市

       抗VEGF眼底用药是目前治疗新生血管眼病的最佳药物。

       血管内皮生长因子（VEGF）是新生血管形成过程中已知作用最强、专属性最高的启动因子，这种因子在多种眼病的发病机制中起着主要的作用，包括A、B、C、D、PIGF五种亚型。发病时VEGF浓度增加，产生异常的新生血管，继而出现大量出血、牵拉性视网膜脱离、新生血管性青光眼等严重并发症。因此，想要抑制病情发展，就要抑制新生血管在视网膜下生长，抗VEGF靶点生物药就是通过抑制VEGF，阻断病变新生血管的生长，从而有效治疗眼底病。

       目前全球上市的眼底抗VEGF用药有3个，按上市时间先后依次为雷珠单抗、阿柏西普和康柏西普，除此之外还有超适应症的贝伐珠单抗。单抗类的雷珠单抗可以结合VEGF-A亚型，融合蛋白类的康柏西普和阿柏西普则可以结合VEGF-A、VEGF-B和PIGF三种亚型。

       雷珠单抗（Ranibizumab）是由基因泰克（现被罗氏收购）和诺华联合研发的一种抗VEGF人源化单抗Fab段，最早于2006年在美国实现上市，目前获批的适应症共有wAMD、DME、RVO、CNV四种；阿柏西普（Aflibercept）是由再生元和拜耳联合研发的一种融合蛋白，最早于2006年在美国实现上市；康柏西普（Conbercept）是康弘药业研发的1类生物药，也是一种抗VEGF的融合蛋白，可以阻断VEGF-A、VEGF-B和PIGF，于2014年在国内上市，现在美国处于临床Ⅲ期，今年有望获批。

       康柏西普、雷珠单抗和阿柏西普获批适应症

       （资料来源：NMPA、FDA）

       价格对比

       康柏西普、雷珠单抗以及阿柏西普目前均进入国内医药，从医保后年自费来看，康柏西普最低，为10400元。

       康柏西普、雷珠单抗和阿柏西普使用方法及价格对比（标准用法）

       （资料来源：公司公告）

       全球眼底用药竞争激烈

       目前全球在研的新生血管眼底疾病的药物众多，最近上市的是诺华的Brolucizumab（代号：RTH258）于2019年10月获FDA批准，适应症为wAMD。罗氏的Faricimab（代号：RG7716）进展也相对较快。此外，艾尔健的Abiciparpegol也已申报上市，预计2020年下半年有望获批。

       （资料来源：ClinicalTrails）

       作者简介：菜菜，上海交通大学药学硕士，曾工作于科学技术情报研究所，现为药监系统从业人员，擅长解读行业法规、药研动态等。

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