8月23日，迪哲医药宣布，公司自主研发的创新型肺癌靶向药舒沃替尼（商品名：舒沃哲）正式获得国家药品监督管理局（NMPA）批准，用于既往经含铂化疗出现疾病进展，或不耐受含铂化疗的EGFR ex20ins（EGFR外显子20插入）突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者，成为首 款针对EGFR ex20ins突变型晚期 NSCLC的国产创新药。

       创新性设计，奠定同类最 优基础

       EGFR ex20ins突变是EGFR罕见突变类型，约占EGFR突变的12%，其空间构象与野生型EGFR非常相似，还有着相似的结合模式和表观亲和力，这就导致安全治疗窗很窄，一直以来缺乏安全有效的靶向治疗手段，是亟需解决的临床痛点。

       迪哲医药的舒沃替尼（sunvozertinib，DZD9008）是一款口服、不可逆、针对多种EGFR突变亚型的高选择性EGFR酪氨酸激酶抑制剂（TKI），也是首 个国内自主研发靶向EGFR ex20ins创新药。此次获批主要基于一项WU-KONG6临床试验，该研究是一项针对含铂化疗进展或不耐受的EGFR ex20ins晚期NSCLC患者的单臂、多中心II期注册研究，主要终点为独立影像评估委员会（IRC）评估的客观缓解率（ORR），研究结果显示在接受舒沃替尼治疗的97例疗效分析人群中，经IRC确认的ORR达60.8%，安全性与传统EGFR-TKI相似，整体耐受性好。

       舒沃替尼无论是疗效还是安全性均为同类潜在最 佳，有望成为EGFR ex20ins突变晚期NSCLC患者更优的治疗选择。而且舒沃替尼对多种EGFR ex20ins突变都显示了临床疗效，具有更好的临床普适性。

       舒沃替尼之所以有BIC的潜质，主要在于其精妙的结构设计。迪哲医药的研发团队根据EGFR ex20ins突变的空间结构，以奥希替尼（氨基嘧啶）母环为基础，在C-4位使用更灵活的苯胺基结构，其邻位取代基占据三磷酸腺苷（ATP）结合位点后袋的一部分（接近C 螺旋、β折叠部分的空间），以替换奥希替尼上旋转不太灵活的甲基吲哚，改善药代动力学。在苯胺基上同时引入4-F 和 5-CL 取代，占据磷酸结合环，并且将侧链修饰为构象更刚性的二甲氨基吡 咯烷与溶剂通道残基极性相互作用。

       一系列结构设计，使舒沃替尼产生对EGFR ex20ins突变的高亲和力与选择性，维持对野生型EGFR的高选择性的同时保留对包括T790M在内的EGFR敏感突变有效活性。

       高选择性使舒沃替尼在临床上有望获得更高的安全窗，降低抑制野生型EGFR导致的不良事件发生率和严重程度。舒沃替尼独特的分子结构设计，彰显了迪哲医药做源头创新的坚持和努力。

       瞄准临床痛点，坚持源头创新

       迪哲医药采用了目前主流的新药开发模式，不断加深对基础科学和临床科学的理解，有效地洞察临床未满足的治疗需求，基于转化科学研究能力开发能够解决临床痛点的新药，建立了多项核心技术平台，针对性地开发了FIC或具有BIC优势的创新药。

       管线产品中，迪哲医药的戈利昔替尼是一款新一代、强效高选择性的JAK1抑制剂，可有效抑制JAK/STAT 信号通路，有望通过和舒沃替尼联用，解决EGFR-TKIs 耐药患者的治疗问题。戈利昔替尼用于治疗复发/难治性外周T细胞淋巴瘤（r/r PTCL），于2022年获FDA快速通道认定。2023 年1月，CDE批准舒沃替尼与戈利昔替尼联合疗法治疗标准治疗失败的EGFR突变NSCLC患者的II期临床试验。

       迪哲医药还突破了药物穿越血脑屏障等行业技术难点，其研发管线中的主要候选创新药DZD4205、DZD9008、DZD1516、DZD2269等均是公司转化科学研究的典型应用成果。

       DZD1516是迪哲基于特有的肿瘤中枢神经系统转移研究平台，设计和开发的具有穿透血脑屏障的高选择性HER2抑制剂。由于具有完全的血脑屏障穿透能力，因此DZD1516在HER2阳性乳腺癌的治疗，尤其是脑转移的治疗中具有较大潜力。在2021年SABCS上，DZD1516公布了临床前及部分早期临床研究数据，2022年再登ASCO年会，显示出国际学术界对于DZD1516的关注和期待。

       此外，DZD2269是一种口服高选择性的A2aR（腺苷受体）拮抗剂，临床前研究显示其能有效解除不同浓度腺苷引起的免疫抑制，尤其在肿瘤微环境相似的高腺苷浓度下依然有效。在临床前动物药效试验中，DZD2269单独使用具有一定的抗肿瘤效果，同时能够显著增强多种治疗方法（如放疗、化疗、免疫疗法等）的抗肿瘤效果。

       基于特有的多项转化科学和分子发现核心技术平台，迪哲医药4年内在肿瘤和自免领域收获了包括2项关键注册性临床研究的5个国际多中心临床产品，且均为自研并享有全球权益，研发速率惊人，充分证明了团队的创新能力。

       而迪哲医药为了吸引和保留人才，构建核心竞争力，采取了重要的人才激励战略。

       采取股权激励措施，打造人才护城河

       医药行业实施股权激励可以将公司核心管理技术人员与公司长期深度绑定，有利于保障公司管理团队与研发团队的稳定性，因此医药类企业更倾向于进行股权激励，确保公司发展战略和经营目标的实现。

       2022年11月27日，迪哲医药公告了第二类限制性股票的激励计划，拟授予第二类限制性股票1414.6409万股，首次授予的激励对象共计70人。

       迪哲医药的考核指标侧重于创新药的研发里程碑、对外合作和未来销售目标。市场普遍认为，这样的员工股权激励在保障了期权计划实施的同时，有利于促进公司的可持续发展，进而维护股东利益。

       除迪哲医药外，国内的君实生物、恒瑞医药、荣昌生物等明星公司均在2022年推出了股权激励计划，以留住核心人才，巩固自身竞争优势。

       迪哲医药作为一家瞄准肿瘤、免疫性疾病等治疗领域空白，坚持开发原创新药的生物科技公司，其成长一直稳定而高效。迪哲医药具有丰富的小分子产品管线组合，是国内少有的真正面向全球市场的创新药企业。

       参考：

       1. NMPA官网

       2.http://kcb.sse.com.cn/renewal/xmxq/index.shtml?auditId=830&anchor_type=0.

       3.丰硕创投《半年溢价5倍，迪哲医药是如何打造差异化药物的》