6月2日，中国国家药监局（NMPA）官网宣布，上海盟科药业股份有限公司（下称盟科药业）申报的1类创新药康替唑胺片（商品名：优喜泰）已通过优先审评审批程序批准上市。

来源：NMPA官网

       该药品是由中国企业盟科药业中美研发团队自主设计并拥有自主知识产权的创新药，用于治疗对康替唑胺敏感的金黄色葡萄球菌（甲氧西林敏感和耐药的菌株）、化脓性链球菌或无乳链球菌引起的复杂性皮肤和软组织感染。

       康泰唑胺是盟科药业第一款自主研发获批上市的新一代噁唑烷酮类原创新药，历经十二年开发获得的新一代噁唑烷酮类抗菌药，是感染病领域国产创新药品的重大突破。

       康泰唑胺在中国的首 个临床试验申请于2010年获批开展，2019年该在研药物完成中国首 个临床3期研究。2018年，它还在美国获得FDA授予的快速通道资格，治疗急性细菌皮肤和皮肤组织感染。2020年1月，华海药业和盟科药业提交的康泰唑胺片的新药上市申请获得NMPA受理，后被纳入优先审评。

       从开始开展临床研究至2021年迎来正式获批，这款抗菌新药的研发走过了12年时间。

       康泰唑胺独特的作用机制

       噁唑烷酮类抗菌药物具有不同于普通抗菌药的独特作用机制，主要通过抑制细菌核糖体50S亚基、30S亚基、mRNA及fMet-tRNA复合物的形成，干扰蛋白质合成。但由于不良反应等情况，仍无法完全满足MRSA等革兰阳性耐药菌的临床治疗需求。

       康泰唑胺通过在分子结构中的苯环添加间位氟、增加邻位氟的‘非共面’设计，大幅降低了噁唑烷酮类抗菌药物毒副作用和药物相互作用；同时，添加二氢吡啶环及异噁唑结构以增强与细菌靶位的结合，从而使得药物活性更强、更难产生耐药。

       临床疗效

       一项在中国47家临床机构开展的治疗复杂性皮肤及软组织感染（cSSTI）的关键性III期临床研究结果表明，康泰唑胺在主要终点治愈检验期（TOC，最后一次给药后的 7-14 天）的临床治愈率，非劣效于利奈唑胺，并显示了更低的药物相关的血液学不良事件。这一试验在中国50个临床中心开展，在入组719 例患者中，临床可评价患者共589 例。

       研究结果表明，康泰唑胺的临床治愈率（93.0%）和利奈唑胺（93.4%）相当。治疗后出现的不良事件（TEAE）的总体发生率在康泰唑胺和利奈唑胺两组中相当，由研究者判定与研究药物相关的 TEAEs 也相似，大部分为轻度或中度。但是，在血液学检查中，与研究药物相关的 TEAE 的发生率，在康泰唑胺组要低于利奈唑胺组。

       因此，康泰唑胺是需要使用**类镇痛药、高血压未控制、中枢神经系统疾病、糖尿病等患者提供更安全的用药选择。

       盟科研发管线

盟科研发管线（图片来源：盟科官网）

       除了康泰唑胺片，盟科药业的另一款在研药物康泰唑胺磷酸盐（MRX-4，contezolid acefosamil），它是康泰唑胺的前药，正在全球开发口服和注射两种剂型。盟科药业还拥有针对MDR革兰氏阴性菌的新型多粘菌素类药物MRX-8 ，以及针对MDR革兰氏阴性菌的新型药物MRX-12等在研产品。

       当前，各类抗生素的广泛使用必然带来细菌耐药问题的日趋严重，而多重耐药性细菌的出现更是给世界各国公共卫生体系构成了严峻的挑战。2017年美国疾病控制与预防中心的VitalSigns报告在“超级”细菌中发现了200多种罕见抗生素耐药基因。与超级细菌日益严峻的发病形势形成鲜明对比的是抗菌药研发热度的持续低下，为了鼓励抗生素的开发，美国政府于2012年签署了《鼓励开发抗生素法案》。该法案通过合格传染病产品资格认证、延长独占权期限与优选审查等措施以帮助开发者收回投资，吸引更多的制药企业从事新型抗生素的研发。

       噁唑烷酮类抗菌药物是一种结构全新的抗菌药物，具有独特的作用机理和良好的抗菌活性，被认为是解决革兰阳性菌多重耐药的新方向。在细菌耐药性正以惊人的速度发展的今天，新一代噁唑烷酮类抗生素的成功上市，对于整个社会以及患者来说，可喜可贺。

       参考来源：

       1.Retrieved June 02, 2021, from https://mp.weixin.qq.com/s/lan8p6_YKcYov3y_xW2aAg.

       2.Retrieved March 05, 2020, from https://pdf.dfcfw.com/pdf/H2_AN202003051375902121_1.pdf.

       3.https://www.nmpa.gov.cn/zwfw/zwfwzhcx/index.html.

       4.盟科医药官网。