近日，CDE官网显示，深圳信立泰药业股份有限公司1类新药SAL0140片在国内获得临床试验默示许可，用于未控制高血压。
SAL0140是信立泰开发的具有自主知识产权的醛固酮合酶抑制剂。临床前研究显示：SAL0140选择性抑制醛固酮合成酶的活性，实现抑制醛固酮的合成而不影响皮质醇的水平。在高血压猴模型中，SAL0140可显著抑制醛固酮的生成，每天一次即可达到平稳控制血压的疗效。
高血压是世界上最常见的慢性病之一，近年来我国高血压患者的知晓率、治疗率和控制率已有明显改善，但总体仍处于较低的水平。而且，有相当比例的人群在专业指导下使用了大量抗高血压药，血压仍不能控制，即难治性高血压，成为高血压治疗领域的一大难题。
醛固酮合酶抑制剂有望通过抑制醛固酮的合成，在降低血压的同时，减轻基因组和非基因组效应下的终末器官损伤，被认为是难治性高血压药物研发的潜力方向。
据不完全统计，全球有多款在研醛固酮合酶抑制剂被开发用于治疗难治性高血压，其中Mineralys Therapeutics的Lorundrostat和阿斯利康的Baxdrostat（CIN-107）进展较快，已进入3期临床。
关于Lorundrostat
Lorundrostat是Mineralys Therapeutics从Mitsubishi Tanabe Corporation引进的一款口服、高选择性醛固酮合成酶抑制剂。体外研究显示：Lorundrostat对醛固酮合成酶的选择性是皮质醇合成酶的374倍，半衰期长达10-12小时，可使血浆醛固酮浓度降低约70%。
Lorundrostat分子结构
《新英格兰医学杂志》上发表的评估Lorundrostat治疗控制不佳高血压或难治性高血压的关键性2期临床试验Advance-HTN的结果显示：Lorundrostat治疗第4周时，患者平均24小时动态收缩压较基线降低11.5 mmHg；治疗第12周时，Lorundrostat（50mg）组和Lorundrostat（50/100mg）组患者平均24小时动态收缩压可降低15.4 mmHg和13.9mmHg，而安慰剂组仅有7.4 mmHg。
Lorundrostat显著降低控制不佳高血压和难治性高血压患者的血压
此外，Lorundrostat针对接受2-5种降压药物治疗后仍未能达到血压控制目标的成年患者的全球性、随机、双盲、安慰剂对照3期研究已于2025年3月达到主要终点。
结果显示：治疗6周时，Lorundrostat（50mg）组患者的收缩压降低16.9mmHg，安慰剂校正后降低9.1mmHg（p<0.0001）；治疗12周时，Lorundrostat（50mg）组和Lorundrostat（50/100mg）组患者的收缩压分别降低19.0mmHg和15.7mmHg，经安慰剂校正后分别降低11.7mmHg（p<0.0001）和8.4mmHg（p=0.0016）。安全性方面，Lorundrostat表现出良好的安全性和耐受性。Lorundrostat（50mg）组和Lorundrostat（50/100mg）组分别有12例（2.2%）和2例（0.7%）患者出现严重不良事件（SAE），而安慰剂组有8例（3%）。
Launch-HTN研究主要终点
关于Baxdrostat
Baxdrostat是阿斯利康通过收购CinCor Pharma获得的一款高选择性醛固酮合成酶抑制剂，能够在降低醛固酮水平而降低血压的同时，不影响皮质醇的合成，从而避免产生较大副作用。
《新英格兰医学杂志》发表的BrigHTN研究结果显示：Baxdrostat治疗难治性高血压呈剂量依赖性。具体数据为：治疗12周时，2 mg、1 mg、0.5 mg Baxdrostat治疗组和安慰剂组患者的平均坐下收缩压分别降低20.3 mmHg、17.5 mmHg、12.1 mmHg和9.4 mmHg。安全性方面，治疗12周后，所有三个剂量组均未观察到与药物相关的严重不良事件或主要安全性问题。
我国药企如豪森药业、金赛药业等也积极布局醛固酮合成酶抑制剂领域，其中箕星药业于2023年2月从PhaseBio药业引进PB6440（JX09）。PB6440是新一代高选择性醛固酮合成酶抑制剂，目前处于1期临床。临床前研究结果显示，PB6440能高效抑制醛固酮合成酶，并极少与机体内的同源酶发生作用，降低了该抑制剂对皮质醇路径的影响。
总结
醛固酮合酶抑制剂是难治性高血压治疗的潜力赛道，从Mineralys Therapeutics的Lorundrostat在临床试验中频频交出亮眼"成绩单"，到阿斯利康的Baxdrostat凭借剂量依赖性优势崭露头角，国际巨头的激烈角逐不断刷新着行业对高血压治疗的认知边界。
我国药企也积极布局醛固酮合酶抑制剂领域，从豪森药业、金赛药业的默默深耕，到箕星药业引进PB6440加速研发进程，一场属于中国医药创新的"接力赛"正在上演。SAL0140获得临床试验默示许可，不仅是信立泰研发实力的见证，更标志着我国在高血压治疗药物研发领域迈出了关键一步。未来，随着更多本土创新药从实验室走向临床，有望打破国外药物在该领域的垄断格局，为全球高血压患者带来更多元、更优质的治疗方案，让"血压达标"不再成为难题，书写国产创新药的辉煌篇章。
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