近日，山东鲁抗医药股份有限公司和北京福元医药股份有限公司先后递交的「达格列净片」4类仿制药上市申请在NMPA的状态均变更为“在审批”，预计不日将正式获批。

       达格列净（dapagliflozin）是一种每日口服一次的选择性钠-葡萄糖协同转运蛋白（SGLT2）抑制剂，独立于胰岛素发挥作用，在肾 脏中选择性抑制SGLT2，帮助患者从尿液中排出多余的葡萄糖。此外，该药还具有减肥和降低血压的额外益处。

       原研达格列净（商品名：Forxiga（欧盟）/Farxiga（美国））由百时美施贵宝和阿斯利康联合，开发的钠依赖性葡萄糖协同转运体Ⅱ型(SGLT2)抑制剂，先后于2012年11月和2014年1月在欧洲和美国被批准用于辅助饮食和运动，控制II型糖尿病成人患者的血糖。

       此外，Forxiga/Farxiga还获得以下批准：作为胰岛素的口服辅助治疗药物，用于接受胰岛素治疗但血糖水平控制不佳并且身体质量指数（BMI）≥27kg/m2（超重或肥胖）1型糖尿病成人患者，改善血糖控制（EMA /PMDA 2019.03；未在美国获批）；用于存在心血管疾病或多个心血管风险因素的2型糖尿病患者（EMA 2019.08；FDA 2019.10）；用于射血分数降低的心力衰竭（HFrEF）成人患者（伴或不伴2型糖尿病），以降低心血管（CV）死亡和心衰住院的风险（FDA 2020.05；EMA 2020.11）;用于无论是否患有2型糖尿病的慢性肾 脏病成人患者，降低估算肾小球滤过率持续降低、终末期肾病、心血管死亡和心衰住院的风险（FDA 2021.04；EMA 2021.08）。

       作为全球批准的首 个SGLT2抑制剂，Forxiga/Farxiga上市后销售额逐年攀升。据阿斯利康财报，Farxiga上市后全球销售额逐年攀升，2020年达到19.59亿美元。随着新适应症的加持，预计Farxiga销售额有望持续增长。

       在国内，原研达格列净最早于2017年3月被NMPA批准作为饮食控制和加强运动的辅助手段，以改善2型糖尿病成人患者的血糖控制，商品名为安达唐。今年2月获批，安达唐又被NMPA批准用于射血分数降低的心力衰竭成人患者（伴或不伴T2D），以降低CV死亡和心衰住院的风险。此外，原研达格列净还有一个上市申请正在审查阶段（相关受理号为JXHS2100009/10）。

       据公开资料，达格列净的化合物中国专利CN03811353.8与药用丙二醇水合物晶型中国专利CN200780024135.X分别将于2023年5月与2027年6月到期。目前，国内已由已有20多家企业开始布局达格列净仿制药市场，其中8家企业递交上市申请，5家企业处于BE试验阶段，11家企业获批临床。

       鲁抗医药是国内首家递交达格列净仿制药上市申请的企业，但如今鲁抗医药和福元医药「达格列净片」的4类仿制药上市申请均进入行政审批阶段，未来谁将夺得首仿还需静待官方公布。

       SGLT2抑制剂是糖尿病领域的重要一大类药物，目前国内已经批准4款（详见下表），这4款药物成功入围2020年国家医保。其中卡格列净和恩格列净均已有仿制药获批。此外，我国恒瑞医药自主研发的SGLT2抑制剂——恒格列净也已在国内递交上市申请。

       我国是全球糖尿病人数最多的国家，期待更多的国产糖尿病药物获批问世，惠及更多患者。