https://www.cphi.cn 2022-03-11 10:12 来源：CPhI制药在线 作者：忆
日前，四川科伦药业股份有限公司3类仿制药「琥珀酸曲格列汀片」的上市申请（相关受理号为： CYHS2000535 ）获NMPA批准，这意味着科伦药业在国内斩获琥珀酸曲格列汀首仿。
原研琥珀酸曲格列汀（trelagliptin succinate，Zafatek）是武田和Furiex研发的一种超长效口服二肽基肽酶4（DPP-4）抑制剂，2015年3月在日本被批准用于治疗2型糖尿病，成为全球上市的首 个每周口服一次的降糖药。2019年8月，Zafatek 25mg规格在日本被批准用于严重肾功能不全或肾功能不全终末期2型糖尿病患者。
目前，Zafatek还未在国内获批。不过据公开资料，武田在中国就琥珀酸曲格列汀布局了多项专利，其中制剂专利和晶型专利已获得授权，相关专利期分别在2026年9月13日和2027年11月29日到期。
据不完全统计，目前国内将近30多家企业已开始布局曲格列汀仿制药市场，其中科伦药业和石药集团已率先递交3类仿制药上市申请，瑞阳制药等3家企业处于3期临床。
此次，科伦药业「琥珀酸曲格列汀片」的3类仿制药上市申请率先获批，成为国内获批的首 款国产琥珀酸曲格列汀。不过，值得一提的是，礼华生物、华威医药和科伦药业3家企业先后在对武田曲格列汀发起的专利挑战中落败。
提到DPP-4抑制剂，此前国内已经批准6款。其中除了替格列汀，另外5款DPP-4抑制剂均已有多款仿制药获批上市。不过，科伦药业已在国内递交替格列汀4类仿制药上市申请，且是国内唯一一家递交替格列汀仿制药上市申请的企业。用药频率上，维格列汀需要每次服用两次，另外5款均需每日服用一次。
上述6款已获批的DPP-4抑制剂均由外企研发，但恒瑞医药自主研发的DPP-4抑制剂——磷酸瑞格列汀片也已于2020年9月在国内递交上市申请，相关受理号为CXHS2000033/34。不过瑞格列汀的用药频率也是每日一次。
此外，国内还有多款在研DPP-4抑制剂，如石药集团的 DBPR108、信立泰的复格列汀和盛世泰科的盛格列汀等。
上述在研DPP-4抑制剂多为每日服用一次，其中海思科医药的HSK7653为每2周口服一次，苑东生物的优格列汀、百极地长制药的博格列汀、默沙东的奥格列汀等需要每周服用一次。按目前进度，科伦药业的曲格列汀是国内获批的首 款仅需每周服用一次的DPP-4抑制剂。
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