10月15日，CDE官网显示，和其瑞医药（南京）有限公司1类新药「HMI-115」拟被纳入突破性治疗品种，用于治疗子宫内膜异位症相关的中重度疼痛。
子宫内膜异位症是一种以内膜细胞种植在子宫内膜以外位置为特征的一种雌激素依赖的常见妇科疾病，通常表现为慢性炎症反应，常见症状包括下腹及盆腔痛、痛经、性 交 痛及不孕。子宫内膜异位症常见于育龄妇女，全球发病率在育龄妇女中约为10%。目前，子宫内膜异位症的病因尚不清楚，也无法治愈，常见治疗方式是止痛和治疗不孕症。
HMI-115是一款靶向泌乳素受体（PRLR）的单克隆抗体，被开发用于治疗子宫内膜异位症和雄激素性秃发，已在动物模型包括非人灵长类(NHP)模型和人体安全性方面展现出优异的特质。该药最初由拜耳作为治疗子宫内膜异位药物开发。2019年4月，和其瑞医药与拜耳签署一项全球独家许可协议，获得HMI-115在全球开展多个适应症的开发和产业化授权。
2014年1月，和其瑞医药宣布HMI-115治疗雄激素性脱发的临床1b期研究取得积极结果。该研究共入组16名雄激素性脱发（12名男性+4名女性）患者，HMI-115治疗24周时，12名男性患者的平均目标区域非毳毛数量与基线相比，每平方厘米增加了14根。同时，HMI-115展现出良好的安全性和耐受性。
此次HMI-115被CDE纳入治疗子宫内膜异位症相关的中重度疼痛的突破性治疗品种，将加速HMI-115该适应症在国内的开发进程。
国内在研子宫内膜异位症新药进展
除了HMI-115，国内还有多款新药被开发用于治疗子宫内膜异位症相关的中重度疼痛，详见下表。在研药物靶点相对集中，主要为GnRH。研发进度上，大多处于1期临床。
Linzagolix进展较快，在国内处于3期临床。该药是Kissei Pharmaceutical开发的一款新型、口服、非肽类促性腺激素释放激素（GnRH）受体拮抗剂，2022年6月在欧盟及英国被批准用于治疗育龄妇女子宫肌瘤中度至重度症状。Linzagolix是第一个获批在非激素给药选择下的口服GnRH拮抗剂，2021年9月，葆正医药与Kissei Pharmaceutical达成授权协议，获得Linzagolix在中国的开发和商业化权利。2022年10月，Linzagolix在国内获批临床，用于治疗子宫内膜异位症相关的疼痛。
HS-10518等多款药物处于1期临床。其中HS-10518是一款靶向于GnRH的1类新药，拟用于治疗子宫内膜异位症相关中重度疼痛、子宫肌瘤相关月经过多等疾病。目前，HS-10518正处于Ⅰ期临床阶段，将在中国健康绝经前成年女性受试者中开展研究。
CMS-D002是康哲药业自主研发的一款小分子GnRH受体拮抗剂，通过与内源性GnRH竞争性结合垂体上的GnRH受体，在中枢神经水平阻断垂体性腺轴，减少内源性FSH和LH的释放，从而抑制下游雌激素、黄体酮和睾 酮的分泌，缓解性激素相关疾病的进展。临床前研究表明：CMS-D002具有优异的有效性和安全性，有望开发用于治疗子宫内膜异位症、子宫肌瘤、前列腺癌等疾病。2024年2月，CMS-D002在国内获批临床。
G201-Na是以岭药业的一款小分子GnRH受体拮抗剂，临床前研究显示其药效确切、安全性良好。
BAY 1817080是一款在研P2X3拮抗剂，被开发用于治疗子宫内膜异位症、慢性咳嗽、膀胱过动症等多种疾病。P2X3受体是嘌呤类受体家族中的一员，是非选择性的配体门控离子通道，研究发现其表达在上皮细胞和感觉神经元上，而且P2X3受体的高表达和激活可以导致慢性疼痛模型动物的痛觉敏化。2021年1月，BAY 1817080在国内获批临床，用于治疗子宫内膜异位症。
SHR7280是恒瑞医药研发的一种新型口服小分子GnRH受体拮抗剂。药效学分析显示，SHR7280能够有效抑制雌 二 醇和黄体生成素浓度，并以剂量依赖的方式防止孕激素升高。已公布的SHR7280在子宫内膜异位症的绝经前期女性患者中开展的1/2期临床研究结果显示：该药在绝经前期女性患者中表现出良好的耐受性和药代动力学特性。
此外，GnRH受体拮抗剂瑞卢戈利和艾拉戈克钠也在国内被开发用于治疗子宫内膜异位症相关的疼痛。其中瑞卢戈利是武田开发的一种可口服、非肽类小分子促性腺激素释放激素（GnRH）受体拮抗剂，2019年1月在日本获批，用于改善子宫肌瘤引起的下列症状：月经过多、下腹痛、腰痛、贫血和改善子宫内膜异位症引起的疼痛。目前，国内民生药业、齐鲁制药在开展瑞卢戈利改善子宫肌瘤引起的一些症状，如月经过多、下腹痛、腰痛、贫血等，以及改善子宫内膜异位症引起的疼痛的人体生物等效性试验。
艾拉戈克钠是艾伯维与合作伙伴Neurocrine Bioscienc Chemicabookes共同研发的一种口服GnRH拮抗剂，2018年7月被FDA批准用于治疗与子宫内膜异位症相关的中度至重度疼痛，是十年来首 个获FDA批准用于该适应症的口服疗法。据公开资料，艾拉戈克钠化合物专利2024年07月到期。目前，国内正大天晴、福安药业、齐鲁制药等企业在进行艾拉戈克钠人体生物等效性试验。
总结
作为一种常见妇科病，子宫内膜异位症摧残着不计其数的女性。目前，子宫内膜异位症治疗手段有限，治疗主要目的是缓解痛经。相对国外，我国子宫内膜异位症新药进展较慢，还未有任何一款GnRH拮抗剂被批准用于治疗子宫内膜异位症相关的疼痛，多款药物处于临床试验阶段，其中葆正医药引进的Linzagolix进展较快，已进入3期临床。值得一提是，在研子宫内膜异位症新药除了GnRH拮抗剂，还包括P2X3拮抗剂、PRLR靶向单抗。期待在药企的不懈努力下，我国子宫内膜异位症患者早日迎来新型治疗药物。
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