12月27日，成都苑东生物股份有限公司递交的苯磺酸美洛加巴林片的4类仿制药上市申请获CDE受理。至此，国内苯磺酸美洛加巴林片仿制药申报上市企业数量凑齐三家，其中南京正大天晴的于2024年8月申报上市，齐鲁制药的于2024年11月申报上市。
苯磺酸美洛加巴林是第三代选择性钙离子通道调节剂，对钙离子通道α2δ亚基具有较高的亲和力，其中与α2δ-1亚基解离慢，与α2δ-2亚基解离快（α2δ-1亚基更多与镇痛作用相关，α2δ-2亚基更多与中枢不良反应相关）。苯磺酸美洛加巴林通过特异性结合这些亚基，调节钙离子通道的功能，进而影响神经元的兴奋性和疼痛信号的传导。
原研苯磺酸美洛加巴林由第一三共自主研发，2019年1月在日本被批准用于治疗周围神经病理性疼痛（PNP），包括糖尿病性周围神经病理性疼痛（DPNP）和带状疱疹后神经痛（PHN），2022年3月又被批准用于治疗神经病理性疼痛（NP）据米内网数据，原研苯磺酸美洛加巴林片上市后全球销售额持续增长，2019-2023年累计销售额达1429亿日元，其中2023年高达457亿日元。
在国内，原研苯磺酸美洛加巴林片于2024年6月被NMPA批准用于治疗成人糖尿病性周围神经病理性疼痛（DPNP），并于2024年11月顺利进入国家医保。
糖尿病性周围神经病理性疼痛（DPNP）是糖尿病和糖尿病前期人群中的常见慢性并发症，最常见的症状是以肢体远端受累为主的对称性周围神经病理性疼痛，也可表现为单神经痛或臂丛、腰骶丛神经痛。据流行病学调查结果，我国糖尿病患者中糖尿病周围神经病（DPN）的发生率约为21.8%，其中DPNP的发生率高达57.2%。苯磺酸美洛加巴林的获批将为DPNP患者提供一种新选择。
据公开资料，美洛加巴林化合物专利将于2028年9月到期，国内多家企业布局美洛加巴林仿制药市场，其中南京正大天晴、齐鲁制药、苑东生物和万融健诚积极布局苯磺酸美洛加巴林片仿制药市场，佰麦生物在积极布局苯磺酸美洛加巴林缓释片市场。
除了面对仿制药的竞争，苯磺酸美洛加巴林还有一个强劲竞争对手，即思美宁（苯磺酸克利加巴林胶囊）。该药是海思科自主研发的一款钙离子通道调节剂，通过与中枢神经系统中电压敏感型钙离子通道α2δ受体结合，减少中枢神经系统电压依赖性钙通道的钙离子内流，从而减少谷氨酸盐、去甲肾上腺素（NE）和P物质等兴奋性神经递质的释放，具有镇痛、抗癫痫和抗焦虑的活性。相比其他同靶点药物，苯磺酸克利加巴林具有更优的靶点结合解离活性，预期止痛疗效更好，且给药过程无需滴定，整体安全性均良好可控。目前，苯磺酸克利加巴林已在国内获批两项适应症：成人DPNP（2024.04）和带状疱疹后神经痛（2024.07）。
钙离子通道调节剂是一类常见的镇痛药，其通过与突触前膜的N型电压依赖性钙通道的α2δ辅基结合，调节钙离子涌入，减少兴奋性神经递质的过度释放，抑制痛觉过敏和中枢敏化而达到镇痛效果。
据不完全统计，除了苯磺酸美洛加巴林和苯磺酸克利加巴林，NMPA还批准了几款钙离子通道调节剂，如加巴喷丁和普瑞巴林，其中加巴喷丁在国内被批准用于治疗疱疹感染后神经痛和癫痫，普瑞巴林在国内被批准用于治疗带状疱疹后神经痛和纤维肌痛。此外，加巴喷丁和普瑞巴林还被相关指南推荐用于神经病理性疼痛（NP）的一线治疗，包括术后或创伤后NP、肿瘤相关NP及化疗相关NP等。
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